[发明专利]一种他达拉非合成方法有效
| 申请号： | 201510502098.5 | 申请日： | 2015-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN105348283B | 公开（公告）日： | 2017-04-12 |
| 发明（设计）人： | 叶天健;袁尤挺;陈鑫;张鸿勋 | 申请（专利权）人： | 浙江永宁药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14 |
| 代理公司： | 杭州中成专利事务所有限公司33212 | 代理人： | 朱莹莹 |
| 地址： | 318020 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 达拉非新 合成 方法 | ||
1.一种他达拉非新的合成路线，其特征在于：
1)以D-色氨酸(Ⅰ)和甲氨基乙腈(Ⅱ)或其盐为起始原料缩合得式Ⅲ所示化合物，
2)式Ⅲ与胡椒醛(Ⅳ)发生Pictet-Spengler环化反应后结晶得式Ⅴ所示化合物，
3)化合物Ⅴ在酸性或碱性的条件下氰基水解后再缩合得到目标产物他达拉非(Ⅵ)。
2.根据权利要求1所述他达拉非新的合成方法，其特征在于：步骤1)所述甲氨基乙腈或其盐包括：盐酸盐、硫酸盐、醋酸盐。
3.根据权利要求1所述他达拉非新的合成方法，其特征在于：步骤1)所选用的溶剂包括四氢呋喃、异丙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、丙酮、水中的至少一种。
4.根据权利要求1所述他达拉非新的合成方法，其特征在于：步骤1)化合物Ⅲ的合成中，色氨酸与甲氨基乙腈反应的摩尔比为1：0.8～1.2。
5.根据权利要求1所述他达拉非新的合成方法，其特征在于：步骤1)化合物Ⅲ的合成中，反应温度为0～80℃。
6.根据权利要求1所述他达拉非新的合成方法，其特征在于：步骤2)化合物Ⅴ的合成中，化合物Ⅲ与胡椒醛反应的摩尔比为1：0.8～1.3。
7.根据权利要求1所述他达拉非新的合成方法，其特征在于：步骤2)化合物Ⅴ的合成中，反应温度为20～100℃。
8.根据权利要求1所述他达拉非新的合成方法，其特征在于：步骤3)他达拉非的合成中，化合物Ⅴ水解反应温度为20～100℃。
9.根据权利要求1所述他达拉非新的合成方法，其特征在于：步骤3)他达拉非的合成中，所述酸性或者碱性条件所选试剂包括盐酸、硫酸、氢氧化钠、氢氧化钾中的至少一种。
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