[发明专利]1‑(2,2‑二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯‑5‑基)环丙烷甲酸的合成方法及其中间体

权利要求书

1.1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酸的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：

a.化合物4与三溴化硼反应合成化合物3

b.化合物3与二氟二溴甲烷在相转移催化剂存在下进行关环反应合成化合物2

c.化合物2水解合成化合物1

其中，R₁、R₂或R₃是烷基；所述步骤a的反应温度是-10-10℃；所述步骤b中化合物3与二氟二溴甲烷的摩尔比是1:4-1:5；所述步骤b的反应温度是80-120℃。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述步骤b的相转移催化剂是四丁基溴化铵。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述化合物4由下述步骤合成：

d.化合物7经酯化反应合成化合物6

e.化合物6与多聚甲醛反应合成化合物5

f.化合物5与三甲基碘化亚砜在有机碱参与下合成化合物4

其中，R₁、R₂或R₃是烷基。

4.权利要求1所述式4所示化合物

其中，R₁、R₂或R₃是烷基。

5.权利要求1所述化合物4的合成方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：

d.化合物7经酯化反应合成化合物6

e.化合物6与多聚甲醛反应合成化合物5

f.化合物5与三甲基碘化亚砜在有机碱参与下合成化合物4

其中，R₁、R₂或R₃是烷基。

6.根据权利要求3或5所述的方法，其特征在于，所述步骤e中化合物6与多聚甲醛的摩尔比是1:5-1:15。

7.根据权利要求3或5所述的方法，其特征在于，所述步骤f中化合物5与三甲基碘化亚砜的摩尔比是1:1.5-1:3.0。

8.根据权利要求3或5所述的方法其特征在于，所述步骤f中的有机碱是叔丁醇钾。