[发明专利]5H‑噻唑并[3,2‑a]嘧啶‑5‑酮类衍生物及其制备方法与作为抗菌药物的应用有效
申请号: | 201510509387.8 | 申请日: | 2015-08-19 |
公开(公告)号: | CN105037395B | 公开(公告)日: | 2017-07-11 |
发明(设计)人: | 蔡东;胡春;贾云宏;张诗缇;邹良静;王亚欣;孟利红;李放;陈或敏;罗振 | 申请(专利权)人: | 辽宁医学院 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61P31/04 |
代理公司: | 北京正理专利代理有限公司11257 | 代理人: | 张文祎 |
地址: | 121000 辽宁*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻唑 嘧啶 酮类 衍生物 及其 制备 方法 作为 抗菌 药物 应用 | ||
1.一种5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮类衍生物,其特征在于,包括具有如下结构通式:
其中:
R1选自
R2和R3相同或不同,R2和R3选自-H、-CH3、-NO2、-NH2、-SO3H、-F、-Cl、-Br、-OH或-OCH3。
2.根据权利要求1所述的一种5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮类衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
1)向6-取代硫脲嘧啶与K2CO3的二甲基甲酰胺(DMF)溶液中滴加α-卤代苯乙酮衍生物的DMF溶液,室温下反应完全;将反应液加水稀释,抽滤,水洗,干燥,重结晶后得到硫醚类衍生物;
2)将步骤1)中所得硫醚类衍生物与浓硫酸在10-30℃下反应72-120h,分离得到5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮类衍生物;
或者,将步骤1)中所得硫醚类衍生物与浓硫酸在70-100℃下反应20-30h,分离得到5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮类衍生物。
3.根据权利要求2所述的一种5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮类衍生物的制备方法,其特征在于,步骤2)中所述硫醚类衍生物与浓硫酸的质量比为1:1-1:10。
4.如权利要求1所述的一种5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮类衍生物在制备抗菌药物中的应用,其特征在于:所述菌为革兰阳性菌和革兰阴性菌。
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