[发明专利]一种醋酸曲普瑞林缓释微球的制备方法有效
申请号: | 201510520722.4 | 申请日: | 2015-08-19 |
公开(公告)号: | CN105169366B | 公开(公告)日: | 2018-05-22 |
发明(设计)人: | 吴蒙磊;刘智慧;赵冰 | 申请(专利权)人: | 丽珠医药集团股份有限公司 |
主分类号: | A61K38/09 | 分类号: | A61K38/09;A61K9/14;A61P5/24;A61P15/00 |
代理公司: | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人: | 李渤;郭广迅 |
地址: | 519000 广东省珠海市金湾区红*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 醋酸 曲普瑞林缓释微球 制备 方法 | ||
1.一种醋酸曲普瑞林缓释微球的制备方法,包括以下步骤:
步骤1)将醋酸曲普瑞林加水配成药物溶液A;将PLGA加有机溶剂配成溶液B;
步骤2)将溶液A和溶液B混合超声形成初乳,初乳加入到用有机混合溶剂饱和过的PVA水溶液中,均质乳化得复乳;
步骤3)将复乳室温搅拌1小时后升温至40℃~45℃保持1小时,再降温至10℃,过筛收集颗粒,冻干;其中,
步骤1)所述的药物溶液A的浓度为35%-45%,溶液B的浓度为20%-30%;
步骤1)所述的有机溶剂选自乙酸乙酯、苯甲醇混合溶液或二氯甲烷、苯甲醇混合溶液中的一种;乙酸乙酯和苯甲醇的体积比为2.5~7:1;二氯甲烷和苯甲醇的体积比为2.5~7:1;
步骤2)中的有机混合溶剂为苯甲醇和乙酸乙酯,有机混合溶剂的浓度为1%~2%;以及
步骤2)中的PVA水溶液浓度为0.1~2.5%。
2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤1)所述的PLGA为PLGA50505。
3.如权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于,步骤2)中的PVA水溶液浓度为0.5%。
4.如权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于,在步骤2)所述的有机混合溶剂中,苯甲醇和乙酸乙酯的体积比为1:1;其中苯甲醇浓度为1%,乙酸乙酯浓度为1%。
5.如权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于,步骤3)中的复乳室温搅拌1小时后升温至45℃保持1小时,再降温至10℃。
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