[发明专利]含有无定形CDDO-ME的延迟释放口服组合物

权利要求书

1.一种固体剂型，所述固体剂型包括：

(A)在玻璃状基质中由无定形bardoxolone甲基的固体分散体构成的颗粒，和

(B)与所述颗粒(A)混合的由至少一种亲水性粘合剂构成的颗粒，

其中，所述颗粒(A)构成治疗有效量的bardoxolone甲基。

2.如权利要求1所述的固体剂型，其中，所述亲水性粘合剂是基于纤维素的赋形剂。

3.如权利要求1所述的固体剂型，其中，所述颗粒(A)是下述方法的产物，所述方法包括喷雾干燥bardoxolone甲基和甲基丙烯酸共聚物的混合物。

4.如权利要求3所述的固体剂型，其中，所述方法包括喷雾干燥bardoxolone甲基和甲基丙烯酸共聚物的4:6的混合物。

5.如权利要求2所述的固体剂型，其中，所述基于纤维素的赋形剂选自：C₃-C₁₀烷基羟甲基纤维素、芳基羟甲基纤维素和取代的芳基羟甲基纤维素。

6.如权利要求2所述的固体剂型，其中，所述基于纤维素的赋形剂选自：甲基纤维素、乙基纤维素、丙基纤维素、羟甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素和醋酸纤维素。

7.如权利要求2所述的固体剂型，其中，所述基于纤维素的赋形剂是羟丙基甲基纤维素。

8.如权利要求1所述的固体剂型，其中，所述亲水性粘合剂是天然生成的碳水化合物聚合物。

9.如权利要求1所述的固体剂型，其中，所述亲水性粘合剂是阴离子聚合物。

10.如权利要求1所述的固体剂型，其中，所述亲水性粘合剂的比例为总制剂的1％至40％(w/w)。

11.如权利要求10所述的固体剂型，其中，所述亲水性粘合剂的比例为总制剂的2％至20％(w/w)。

12.如权利要求10所述的固体剂型，其中，所述亲水性粘合剂的比例为总制剂的4％至10％(w/w)。

13.如权利要求10所述的固体剂型，其中，所述亲水性粘合剂的比例为总制剂的5％至7.5％(w/w)。

14.如权利要求10所述的固体剂型，其中，所述亲水性粘合剂的比例为总制剂的7％至7.5％(w/w)。

15.如权利要求10所述的固体剂型，其中，所述亲水性粘合剂的比例为总制剂的7％(w/w)。

16.如权利要求10至15任一项所述的固体剂型，其中，所述亲水性粘合剂是羟丙基甲基纤维素。