[发明专利]一种抗菌药物头孢西酮钠组合物

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种抗菌药物头孢西酮钠组合物。

背景技术

感染性疾病是临床上一类常见多发病。据世界卫生组织（WHO）的报告，患感染性疾病死亡的人数高达各类原因死亡人数总和的33.3%。头孢菌素药物是临床应用最为广泛的一线用药。近年来，由于抗生素的滥用，导致许多“超级细菌”的产生，细菌耐药性问题日趋严重。国家正式实施的《抗菌药物临床应用管理办法》，限制了替代性较强的三代和四代头孢类临床应用。因此，临床上急需疗效确切且安全的抗菌药来补充或替代。

头孢西酮钠是第一代头孢菌素，不受国家限抗政策的影响，历经33年临床试验和临床使用证明，其抗菌谱广，肾毒性低，无致畸作用，耐受性好，对G+和G-菌的杀菌作用明显优于其他一代头孢，对G+菌的杀菌作用强于二、三代头孢。产业化后在临床上可替代不良反应明显，导致细菌快速产生耐药性、价格昂贵等不足的三、四代头孢菌素，成为感染类治疗史上的新一轮更新换代。在欧美国家是社区获得性感染常用的一线广谱抗菌素，在中国台湾、韩国、保加利亚及东南亚等国家和地区是一代头孢菌素中的首选药物。

由于头孢西酮钠对水、热不稳定，制备成粉针剂长期储存会存在降解，造成杂质含量高，影响了药物的安全性，给实际应用中带来了很多困难。目前，人们对头孢西酮钠做了很多研究。

专利CN101856356B公开了一种头孢西酮钠组合物粉针，该组合物中加入苯甲酸钠，苯甲酸钠用量过多会对人体肝脏产生危害，甚至致癌，其很少用于注射剂，因此该注射剂的安全性有待考虑。本发明所得头孢西酮钠粉针剂虽然稳定性比较好，但是有关物质含量仍然比较高，有待进一步降低。

专利CN101584671A公开了一种头孢西酮钠粉针剂，该粉针剂仅由单一的主药头孢西酮钠经粉碎后装瓶制备即得，然而按该专利申请制备的头孢西酮钠粉针剂有关物质含量高，且长期储存后变化明显，影响了药物的安全性。

为此，本发明提出了一种稳定性、流动性、安全性好的注射用头孢西酮钠的组合物。

发明内容

本发明的发明目的在于提供一种抗菌药物头孢西酮钠组合物。

为了完成本发明的目的，采用的技术方案为：

一种抗菌药物头孢西酮钠组合物，所述的组合物的组成为：头孢西酮钠1重量份，精氨酸0.01-0.05重量份；所述的头孢西酮钠为晶体，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。

优选地，所述的组合物的组成为：头孢西酮钠1重量份，精氨酸0.03重量份。

优选地，所述头孢西酮钠的晶体主粒度为200-300μm，分布宽度为185-315μm。

优选地，所述头孢西酮钠的晶体主粒度为240-280μm，分布宽度为225-295μm。

优选地，所述的组合物的剂型为注射剂，所述的注射剂的制备方法包括以下步骤：

（1）按比例称取头孢西酮钠晶体和精氨酸，充分混合；

（2）分装至灭菌后的西林瓶中并加塞。

所述组合物中的头孢西酮钠晶体的制备方法包括以下步骤：

（1）将头孢西酮钠粗品进行研磨，过100目筛，然后加入到体积为头孢西酮钠重量的6倍的去离子水中，100转/分钟搅拌10分钟；

（2）80转/分钟搅拌下加入体积为头孢西酮钠重量的4倍的甲醇，同时升温至30℃；

（3）溶液加完后，静置3小时，150转/分钟搅拌的条件下滴加0℃的三氯甲烷，三氯甲烷的体积为头孢西酮钠重量的8倍，2h内匀速滴加完毕；

（4）滴加完成后降温至-3℃，在75转/分钟的搅拌速率下继续搅拌2h，静置1h析出晶体，过滤，洗涤，真空干燥获得头孢西酮钠晶体。

下面对本发明的技术方案做进一步的解释和说明：

本发明通过对结晶条件的精细控制，制备出了一种与现有技术不同的新晶型，该头孢西酮钠晶体的X-射线粉末衍射图与现有技术不同。同时由于该晶型的特有性质，本发明的头孢西酮钠化合物的稳定性大幅度提高，普通的头孢西酮钠固体对水、热不稳定，在潮湿或者高温条件下很容易降解，稳定性不高，而利用本发明的头孢西酮钠化合物制备的粉针剂，流动性好，有效地降低了杂质及水分含量，产品的安全性好，稳定性高。

附图说明

图1为本发明实施例1制备的头孢西酮钠晶体使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图谱。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明的发明内容作进一步详细的说明，但并不因此而限定本发明的内容。