[发明专利]Lu AE58054的盐酸盐晶型A及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种LuAE58054盐酸盐晶型A，其特征在于：其25℃下的X射线粉末衍射图(CuKα辐射)在2theta值为17.1°±0.2°、17.8°±0.2°、21.4°±0.2°处具有特征峰。

2.根据权利要求1所述的LuAE58054盐酸盐晶型A，其特征在于：其X射线粉末衍射图在2theta值为12.8°±0.2°、19.2°±0.2°、20.7°±0.2°中的一处或二处或三处具有衍射峰。

3.根据权利要求1或2所述的LuAE58054盐酸盐晶型A，其特征在于：其X射线粉末衍射图在2theta值为15.3°±0.2°、27.2°±0.2°、25.5°±0.2°中的一处或二处或三处具有特征峰。

4.根据权利要求1所述的LuAE58054盐酸盐晶型A，其特征在于：其X射线粉末衍射图基本上与图1一致。

5.根据权利要求1所述的LuAE58054盐酸盐晶型A，其特征在于：当进行差示扫描量热分析时，所述晶型A在169±2℃开始出现吸热峰。

6.根据权利要求1所述的LuAE58054盐酸盐晶型A，其特征在于，所述晶型A通过如下方法制得：

a)将LuAE58054盐酸盐固体溶解到醇类或醚类溶剂或二者的混合物中，然后通过加入反溶剂进行搅拌析晶，即得；或

b)在50℃～80℃的条件下，将LuAE58054盐酸盐固体溶于水与选自醇类和醚类溶剂中的一种或多种的混合溶剂中，配成饱和溶液，然后降温至10℃以下，待固体析出，分离，即得。

7.一种LuAE58054盐酸盐晶型A的制备方法，其特征在于：所述方法包括步骤a)或b)：

a)将LuAE58054盐酸盐固体溶解到醇类或醚类溶剂或二者的混合物中，然后通过加入反溶剂进行搅拌析晶，即得；或

b)在50℃～80℃的条件下，将LuAE58054盐酸盐固体溶于水与选自醇类和醚类溶剂中的一种或多种的混合溶剂中，配成饱和溶液，然后降温至10℃以下，待固体析出，分离，即得。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：步骤a)或b)中，所述的醇类溶剂包括乙醇；所述醚类溶剂包括四氢呋喃。

9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：步骤a)中，在室温下进行搅拌，搅拌时间为24～72小时。

10.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：步骤a)中，所述反溶剂为烷烃和/或水。

11.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于：所述烷烃为正庚烷。

12.权利要求1至6中任一项权利要求所述的LuAE58054盐酸盐晶型A用作选择性5-HT6受体拮抗剂的用途。

13.一种用于治疗阿尔茨海默氏症的药物制剂，其特征在于：其包含权利要求1至6中任一项权利要求所述的LuAE58054盐酸盐晶型A。