[发明专利]吡嘧司特钾片及其生产工艺

说明书

技术领域

本发明属于制药领域，具体涉及一种吡嘧司特钾片及其生产工艺。

背景技术

支气管哮喘和过敏性鼻炎是呼吸系统的常见疾病，严重危害着人民健康。近年来，这两种疾病的发病率均呈增加趋势，引起了世界卫生组织和各国政府的重视。

吡嘧司特化合物于1977年在美国合成，由美国施贵宝公司开发抗哮喘药，1991年在日本由BMS以Alegusal(商品名)上市，1993年在日本以Alegysal(商品名)又作为治疗过敏性结膜炎开发上市，1994年增加过敏性鼻炎的适应症，1999年9月24日美国FOA批准Pemirolastpotassium滴眼液上市。2000年5月1日日本批准Pemirolastpotassium作为防治特异性皮炎上市。

吡嘧司特钾系一种新型的肥大细胞膜稳定剂，能有效地抑制组胺，白三烯等过敏尽可能症介质的释放，抑制I型变态反应的发生，其作用显著强于色甘酸钠，曲尼司特，国外临床口服给药用于防治过敏性哮喘，过敏性鼻炎，过敏性皮炎，0.1％吡嘧司特钾滴眼液用于防治过敏性结膜炎，均收到良好疗效。

吡嘧司特钾对CAMP具有非竞争性的抑制作用，并且对CAMP依赖的磷酸二酯酶的抑制作用比色甘酸钠和曲尼司特均强。

吡嘧司特钾还可抑制支气管周围组织嗜酸细胞的增多和嗜中性白细胞产生过氧化物。IgE介导的过敏反产生的炎症是慢性哮喘的主要病理过程，嗜中性细胞和嗜酸性细胞是哮喘病人体内引起气管炎症的主要反应细胞，嗜中性细胞产生的过氧化物是引起气管炎症的重要病理因子，吡嘧司特钾抑制嗜中性细胞产生过氧化物，从而达到抗过敏性哮喘的治疗作用。

发明内容

发明目的：本发明提供一种吡嘧司特钾片及其生产工艺。

技术方案：一种吡嘧司特钾片，所述的吡嘧司特钾片为薄膜衣片，由下列组份按照重量克数组成：吡嘧司特钾：10.0mg；预胶化淀粉：28mg～83mg；乳糖：20mg～60mg；羟丙纤维素：10mg～30mg；硬脂酸镁：1.0mg～3mg；微粉硅胶：2mg～6mg；薄膜包衣预混剂：2.1mg～6.3mg；

所述吡嘧司特钾化学名称为：9-甲基-3-(1H-5-四氮唑基)-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮钾；分子式为：C₁₀H₇KN₆O；分子量为：266.3；结构式为：

作为优化，所述的吡嘧司特钾片由下列组份按照重量克数组成：吡嘧司特钾：10.0mg；预胶化淀粉：55mg；乳糖：40mg；羟丙纤维素：20mg；硬脂酸镁：2mg；微粉硅胶：4mg；薄膜包衣预混剂：4.2mg。

作为优化：所述的吡嘧司特钾片为薄膜包衣片，出去薄膜县类白色或淡黄色。

一种所述的吡嘧司特钾片的生产工艺，包括如下步骤：

(1)原辅料预处理：将吡嘧司特钾原料过80目不锈钢筛，而乳糖、预胶化淀粉、羟丙纤维素分别过65目筛，备用；

(2)配料：按处方要求进行配料，原辅料逐项核对，无误后扎好袋口贴签，胃溶型薄膜包衣预混剂和乙醇的配料领用以实际使用量为准，根据处方量配料，使用剩余部分及时退库；

(3)制粒：将配好的吡嘧司特钾、乳糖、预胶化淀粉、羟丙纤维素加入到二维运动混合机中混合15分钟，混合均匀后倒出，用干法制粒机干法制粒，制成20～40目干颗粒；

(4)整粒混合：干颗粒用24目不锈钢筛整粒，一个批号所有的干颗粒加入到二维运动混合机中，外加硬脂酸镁、微粉硅胶混合15分钟，均匀后倒出；

(5)压片：用φ7mm浅凹冲刻痕冲压片，控制片重差异在±5.5％以内，片重为0.131g；

(6)包衣：片芯化验合格后用胃溶型薄膜包衣预混剂溶液包成薄膜衣片，包衣实际计算增重率不小于3.0％，包衣片出锅后置包衣干燥间常温干燥12小时，装袋；

(7)铝塑包装：将干燥后的薄膜衣片进行铝塑包装，核对批号、有效期。

作为优化：所述铝塑包装中，规格为10片/板。

一种所述的吡嘧司特钾片在治疗支气管哮喘和过敏性鼻炎中的应用。

有益效果：本发明的具体有益效果如下：

(1)本发明的吡嘧司特钾片用于治疗支气管哮喘和过敏性鼻炎等疾病，该药属于西药二类，系肥大细胞膜稳定剂，能有效地抑制组胺、白三烯等炎症介质的释放。临床研究结果显示，该药治疗过敏性鼻炎和支气管哮喘是有效、安全的。