[发明专利]一种抗凝血药物磺达肝癸钠单糖片段中间体的制备方法

权利要求书

1.一种制备单一光学活性的磺达肝癸钠A片段中间体的方法，其特征在于，包括如下步骤：

步骤1、式II化合物粗品在三价膦作用下生成式III化合物和式IV化合物；式II化合物粗品为含α、β-异构体的混合物；

步骤2、步骤1的反应液不经处理，在有机碱或无机碱作用下，式III化合物的氨基用保护基保护，得到式I化合物，式IV化合物不反应；

步骤3、分离式I化合物和式IV化合物；

反应路线如下：

2.如权利要求1所述方法，其特征在于，步骤1所述三价膦为三苯基膦，三丁基膦或三甲基膦。

3.如权利要求1所述方法，其特征在于，步骤1在合适的溶剂及酸性试剂的存在下进行。

4.如权利要求3所述方法，其特征在于，所述酸性试剂为硅胶、稀盐酸、稀乙酸或对甲苯磺酸。

5.如权利要求3所述方法，其特征在于，所述溶剂为水。

6.如权利要求3所述方法，其特征在于，所述溶剂为四氢呋喃、乙醚或甲苯中任意一种与水组成的混合溶剂，体积比为10:1～1:10。

7.如权利要求1所述方法，其特征在于，步骤1的反应温度为0℃～50℃。

8.如权利要求1所述方法，其特征在于，步骤2所述保护基为叔丁氧羰基、苄氧羰基、乙酰基或甲酸甲酯基。

9.如权利要求1所述方法，其特征在于，步骤2所述无机碱为碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钾或碳酸钠；所述有机碱为三乙胺或二异丙基乙基胺。

10.如权利要求1所述方法，其特征在于，步骤3所述式I化合物与式IV化合物可通过硅胶柱层析实现分离。