[发明专利]包含硼酸类化合物-多元醇络合物的水性药物组合物在审

专利信息
申请号: 201510580496.9 申请日: 2009-03-03
公开(公告)号: CN105126109A 公开(公告)日: 2015-12-09
发明(设计)人: B·P·卡布拉;R·贾尼 申请(专利权)人: 爱尔康研究有限公司
主分类号: A61K47/10 分类号: A61K47/10;A61K33/22;A61K31/5575;A61P27/06
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 沈晓书;黄革生
地址: 美国德*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 包含 硼酸 化合物 多元 络合物 水性 药物 组合
【权利要求书】:

1.多剂量眼用组合物,包含:

第一种多元醇,第一种多元醇选自甘露醇、山梨醇或其组合,其中第一种多元醇至少是组合物的0.25w/v%,但小于0.5w/v%;

第二种多元醇,第二种多元醇选自丙二醇、甘油或其组合,其中第二种多元醇至少是组合物的0.3w/v%,但小于1.2w/v%;

硼酸类化合物,其中硼酸类化合物至少是组合物的0.25w/v%,但小于组合物的0.5w/v%;

抗菌防腐剂,其中防腐剂至少是组合物的0.0003w/v%,但小于0.003w/v%,并且其中防腐剂是聚季铵化合物;

治疗剂,所述的治疗剂为前列腺素类似物;和

水;

其中组合物的pH为6.4至7.2。

2.权利要求1的组合物,其中组合物符合欧洲药典A、欧洲药典B或两者。

3.权利要求1或2的组合物,其中防腐剂包括聚季铵盐-1。

4.权利要求1-3中任意一项的组合物,其中组合物基本上没有任何含氯的试剂。

5.权利要求1-4中任意一项的组合物,其中组合物基本上不含任何苯扎氯铵。

6.权利要求1-5中任意一项的组合物,进一步包含表面活性剂。

7.权利要求6的组合物,其中表面活性剂是HCO-40。

8.权利要求6的组合物,其中HCO-40至少是组合物的0.03w/v%,但小于0.5w/v%。

9.权利要求1-8中任意一项的组合物,其中组合物滴注入眼后所提供的对正常化眼泪pH的抵抗能力小于15μL1MNaOH/mL组合物。

10.权利要求1-9中任意一项的组合物,其中组合物滴注入眼后所提供的对正常化眼泪pH的抵抗能力小于10μL1MNaOH/mL组合物。

11.权利要求1-10中任意一项的组合物,其中第一种多元醇是甘露醇。

12.权利要求1-11中任意一项的组合物,其中第二种多元醇是丙二醇。

13.权利要求1-12中任意一项的组合物,进一步包含氯化钠。

14.权利要求1的组合物,其中治疗剂是曲伏前列素。

15.权利要求1-14中任意一项的组合物在制备用于治疗青光眼的药物中的用途。

16.权利要求15的用途,其中制备组合物以便作为滴剂直接提供给眼。

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