[发明专利]一种喜树碱类磷脂化合物、其药物组合物及应用有效

专利信息
申请号: 201510598251.9 申请日: 2015-09-18
公开(公告)号: CN105131039B 公开(公告)日: 2017-09-15
发明(设计)人: 李新松;张伟;杜亚伟 申请(专利权)人: 东南大学
主分类号: C07F9/6561 分类号: C07F9/6561;A61K31/675;A61P35/00
代理公司: 南京瑞弘专利商标事务所(普通合伙)32249 代理人: 杨晓玲
地址: 211189 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 喜树碱 磷脂 化合物 药物 组合 应用
【权利要求书】:

1.一种喜树碱类磷脂化合物,其特征在于,该磷脂化合物为下列结构式(1)、(2)或(3)的化合物,或药学上可接受的盐:

式(1)、(2)、(3)中,X、Y、Z是间隔臂,X、Y、Z是碳原子数为2~20的含有双硫键的亚烷烃基;L是2-三甲基胺基乙基阳离子;

式(1)、(2)、(3)中,R7、R9、R10、R11和R12均为以下任一种基团:氢、卤素、羟基、C1-C6的直链或支链的烷基/烷氧基、氰基、硝基、氨基、C1-C6的直链或支链的卤代烷基/卤代烷氧基、C1-C6的直链或支链烷基的三取代硅烷基、C1-C6的直链或支链烯烃基、甲醛基、C1-C6的直链或支链烷基酯基、C1-C6的直链或支链烷基羰基、C1-C6的直链或支链的羟基烷基、C1-C6的直链或支链烷氧基亚甲基、苯氧基亚甲基、苯甲酯基亚甲基、二甲胺基甲基、二甲基胺基乙基、具有哌嗪结构的取代基、具有结构的取代基、具有-CH2NR13R14结构的取代基,所述-CH2NR13R14结构中,R13和R14均为C1-C6的直链烷基、C1-C6的支链烷基。

2.一种药物组合物,其特征在于,该组合物包括权利要求1所述的喜树碱类磷脂化合物或所述的喜树碱类磷脂化合物与药效学上可接受的载体。

3.根据权利要求2所述的药物组合物,其特征在于,该组合物是胶囊剂、颗粒剂、凝胶剂、注射剂、缓释制剂或控释制剂。

4.根据权利要求2所述的药物组合物,其特征在于,该组合物为粒径10-1000纳米的脂质体纳米颗粒,该药物组合物中还包括助剂。

5.根据权利要求4所述的药物组合物,其特征在于,所述的助剂是磷脂或胆固醇。

6.权利要求1所述喜树碱类磷脂化合物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,该应用将所述喜树碱类磷脂化合物或其在药学上可接受的盐,与药效学上可接受的载体制备成药剂。

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