[发明专利]喜巴辛类似物的外型选择性合成

权利要求书

1.一种通过环化反应制备化合物1的方法，

所述环化反应包括以下步骤：

a)加热溶剂中的化合物2至升高的温度；

b)用碱处理，

其中化合物2的化学式如下：

其中：

R₁选自OR₄和NR₅R₆，

R₂和R₃独立选自H、NHR₇、OR₈、NHC(O)R₄和NO₂，或者R₂和R₃与它们连接的碳一起形成含有1-3个杂原子的5元至7元杂环，

R₄、R₅、R₆、R₇和R₈各自独立选自H、烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基和杂芳基，或者当R₁为NR₅R₆时R₅和R₆则可与它们连接的氮一起形成含有1-3个杂原子的3元至6元杂环。

2.权利要求1的方法，其中所述溶剂选自二甲苯、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、二苯醚、二甲基乙酰胺和它们的混合物。

3.权利要求1的方法，其中所述碱选自有机碱、无机碱和有机金属碱。

4.权利要求3的方法，其中所述碱选自三乙胺、1，5-二氮杂双环[4，3，0]壬-5-烯、1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷和1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯。

5.权利要求1的方法，其中所述温度在约70℃至约190℃之间。

6.权利要求1的方法，其中所述温度在约80℃至约170℃之间。

7.权利要求1的方法，其中所述温度在约100℃至约160℃之间。

8.权利要求1的方法，其中所述温度在约120℃至约150℃之间。

9.一种制备化合物3的方法，

其中R₁₀和R₁₁各自独立选自H、烷基、烷氧基、C(O)R₄、环烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基和杂芳基，其中R₄选自H、烷基、烷氧基、环烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基和杂芳基，

R₁₂选自卤素、-CF₃、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基和-COOR₁₃，其中R₁₃选自H、C₁-C₆烷基、苯基和苄基，

n为1-5的整数，所述方法包括以下步骤：

(a)将化合物1：

还原成化合物4：

(b)将化合物4转化成化合物5：

(c)将化合物5转化成化合物3。

10.权利要求9的方法，其中所述将化合物5转化成化合物3的步骤包括使化合物5与化合物6反应：

以产生化合物3，其中R₁₄选自烷基、环烷基、芳基、杂芳基和烯丙基。

11.一种通过环化反应制备化合物7的方法，

所述环化反应包括以下步骤：

1)将溶剂中的化合物8加热至升高的温度；

2)用碱处理，

其中化合物8的化学式如下：

其中R₁₅和R₁₆各自独立选自H、烷基、环烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基和杂芳基，或者与它们连接的氮一起可形成含有1-3个杂原子的3元至6元杂环。