[发明专利]一种含氮杂环药物中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201510625831.2 | 申请日： | 2015-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN105175347B | 公开（公告）日： | 2018-01-23 |
| 发明（设计）人： | 王志翊;陈婵;王志斌;翁杰;王贤亲;马建设;陈大庆 | 申请（专利权）人： | 温州医科大学附属第二医院;温州医科大学附属第一医院;温州医科大学 |
| 主分类号： | C07D239/74 | 分类号： | C07D239/74 |
| 代理公司： | 北京众合诚成知识产权代理有限公司11246 | 代理人： | 龚燮英 |
| 地址： | 325035 浙江省温州市瓯海*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 含氮杂环 药物 中间体 合成 方法 | ||
1.一种下式(I)所示含氮杂环药物中间体的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中和氧气氛围下，以铜化合物、有机配体和2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧化物的混合物作为复合催化体系，于氧化剂和碱存在下，下式(II)化合物、下式(III)化合物和胺源化合物先在25-35℃下搅拌反应10-14小时，再升高温度在75-85℃下搅拌反应22-26小时，从而得到所述式(I)化合物；
其中R1选自H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧基或硝基；
R2选自H、C1-C6烷基或卤素；
n为1-5的整数；
所述铜化合物为CuO；
所述有机配体为下式L1：
所述氧化剂为硝酸铈铵；
所述碱为NaOH；
所述胺源化合物为硫酸铵；
所述有机溶剂为乙腈。
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(II)化合物与式(III)化合物的摩尔比为1:1.5-3。
3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(II)化合物与胺源化合物的摩尔比为1:2-3。
4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(II)化合物与铜化合物的摩尔比、所述式(II)化合物与有机配体的摩尔比以及所述式(II)化合物与2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧化物的摩尔比均为1:0.1-0.3。
5.如权利要求1-4任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(II)化合物与氧化剂的摩尔比为1:0.05-0.15。
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