[发明专利]一种胃溶型薄膜包衣预混剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物包衣制作配方及工艺技术领域，具体涉及一种胃溶型薄膜包衣预混剂及其制备方法。

背景技术

在我国薄膜包衣技术的应用正处在加速发展的过程，薄膜包衣的市场前景十分广阔，包衣材料和包衣技术的完善提高创新也势在必行。有越来越多的药物制剂是靠薄膜包衣来遮盖其异常的味道、遮盖各种不受大众喜欢的颜色。在采用薄膜包衣技术想要达到完全遮盖片芯颜色这一目时主要有两个方向。一是增加包衣增重；二是采用高遮盖力的包衣产品。制药企业则更青睐高遮盖力的包衣产品来达到遮盖片芯的目的。因为相对于增加包衣增重，采用高遮盖力包衣产品在包衣时间上更短、包衣产品使用量更少，药品成本更低。作为薄膜包衣产品研发方，其主要的技术手段就是通过增加产品中起遮盖效果的比例来达到这一目的，这些成分大部分由二氧化钛、滑石粉等不溶性原料组成。更多的不溶性微粒会造成配制成包衣液后沉淀速率加快，给包衣过程中及包衣效果上带来很大的影响。

根据沉降理论(斯托克斯理论)沉降的速率与粒子直径的平方成正比，与连续相介质的粘度成反比。因为在研制薄膜包衣预混剂的时候，成分中不溶的二氧化钛、滑石粉都为供应商在生产过程中把粒度控制到很微小的物料，在添加使用过程还要经过研磨粉碎等工序，所以以往在研究包衣液易沉降问题上采用的方法是添加增稠剂来提高介质粘度。但过高的包衣液粘度随之带来的是包衣过程雾化不彻底、堵枪；包衣后片面粗糙等一系列问题。

发明内容

为解决上述高覆盖薄膜包衣仅靠增加液体粘度降低沉降速率易造成包衣不畅、包衣后片面粗糙等技术问题，本发明提供了一种包含胶体MCC稳定剂的胃溶型薄膜包衣预混剂及其制备方法。

本发明提供了一种胃溶型薄膜包衣预混剂，该预混剂包括以下质量份的组份：成膜材料30-50份、抗粘剂10-20份、着色剂0.5-5份、遮盖剂20-30份、增塑剂5-15份、胶体MCC 1-3份；

其中，胶体MCC包括微晶纤维素和羧甲基纤维素钠，微晶纤维素和羧甲基纤维素钠的质量比为1-1.5：8.5-9。

优选的，成膜材料包括以下质量份的组份：羟丙甲基纤维素1-5份、聚乙烯醇1-3份、共聚维酮1-2份。

优选的，抗粘剂为滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸中的任意一种。

优选的，遮盖剂为钛白粉。

优选的，增塑剂为聚乙二醇6000、聚乙二醇300、聚乙二醇400、丙醇、甘油、三乙酸甘油酯、二甲酸二甲酯、三醋酸甘油酯中的任意一种。

本发明的一种制备胃溶型薄膜包衣预混剂的方法，该方法包括以下步骤：

(1)取成膜材料30-50份、抗粘剂10-20份、增塑剂5-15份、胶体MCC1-3份，与纯化水6-12份、乙醇2-4份均匀混合0.8-1h，35-45℃干燥4-5h；

(2)在上步干燥后的混合物中加入着色剂0.5-5份、遮光剂20-30份，混合0.5-1h后，转移至研磨机上研磨4-5h，过50目筛，即可得到预混剂。

本发明的有益效果：本发明预混剂中的胶体MCC提高了包衣液的稳定性，降低包衣液沉淀速率效果好于依靠添加增稠剂来缓解包衣液沉降速率，并且包衣过程更顺畅，包衣速度更快，包衣后片面效果更细腻。胶体MCC包括微晶纤维素和羧甲基纤维素钠，胶体MCC是以微晶纤维素以主体，羧甲基纤维素钠起到分散剂和保护胶体的作用。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明进行详细地解释说明。

本发明预混剂配方中引进了一种新辅料胶体MCC来增加液体的稳定性，同时又不会影响包衣液在使用中的粘度及包衣后的片面效果。胶体MCC分散于液相中，不会在连续相中产生较大的粘度变化，但在溶液静止时有氢键的作用，会在连续相溶液中形成弱凝胶的空间三维网络结构。这种网络结构使连续的溶液增加其屈服值，从而使微小颗粒均匀地分散在连续相中，不致下沉。这种结构在受到摇动或震动时又会消失或受到破坏，粘度迅速降低，而恢复其液体很好的流动性。将胶体MCC引入到本发明的薄膜包衣技术当中，在高剪切力(搅拌过程)作用下能分散均匀，利用其上述特性，最终形成均匀一致的胶体溶液，增强液相的屈服值，防止不可溶的微粒的沉降，这一稳定机理与原来单一的增加粘度不同，其稳定机制是网络结构体系，而不是高粘度体系。

配方的确定过程：

1、本发明是以原有高覆盖技术为基础进行的，所以首先用胶体MCC稳定剂直接代替现有技术中的增稠剂。在整个比例筛查过程当中未发现与配方中的其他组份有配伍禁忌现象出现。

2、最佳配比筛查