[发明专利]一种取代苯基二氢吲哚咔唑衍生物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201510641370.8 | 申请日： | 2015-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN105218552B | 公开（公告）日： | 2018-02-27 |
| 发明（设计）人： | 章金刚;王文敬;吕茂民;赵雄 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事医学科学院野战输血研究所 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/403;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京尚诚知识产权代理有限公司11322 | 代理人： | 鲁兵,郭凡 |
| 地址： | 100850*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 取代 苯基 吲哚 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种制备取代苯基二氢吲哚咔唑衍生物的方法，其特征在于，反应方程式如式Ⅱ所示：
所述取代苯基二氢吲哚咔唑衍生物，结构式如式Ⅰ所示：
其中，Ar为对羟基苯基、3-羧基-4-羟基苯基、3,5-二甲氧基-4-羟基苯基、对氯苯基、对硝基苯基、对甲氧基苯基或3-甲氧基-4-羟基苯基。
2.根据权利要求1所述方法，其特征在于，所述取代苯基二氢吲哚咔唑衍生物为结构式如式Ⅰ所示化合物药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或2所述方法，其特征在于，在浓硫酸的存在下，双吲哚甲烷和芳香苯甲醛缩合，得到式Ⅰ化合物，其中芳香苯甲醛即Ar-CHO，选自对羟基苯甲醛、丁香醛、3-羧基-4-羟基苯甲醛、对氯苯甲醛、对硝基苯甲醛、茴香醛或香草醛中的一种。
4.根据权利要求3所述方法，其特征在于，是将双吲哚甲烷与芳香苯甲醛按摩尔比2：(1-1.5)加入溶剂中搅拌溶解，冰浴下滴加浓硫酸，充分搅拌后室温反应。
5.根据权利要求4所述方法，其特征在于，所述溶剂为无水乙醇。
6.根据权利要求5所述方法，其特征在于，浓硫酸的体积数为双吲哚甲烷摩尔数的0.05-0.2倍。
7.根据权利要求6所述方法，其特征在于，还包括以下过程：
反应完毕后，减压去除反应液中的溶剂，用乙酸乙酯萃取、碱洗、干燥、减压蒸馏得到式Ⅰ化合物的粗品；再经柱层析纯化得到式Ⅰ化合物。
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