[发明专利]6‑羟基‑7‑芳甲酰基喹啉酮类化合物的制备及其应用

权利要求书

1.一种通式(I)的喹啉酮类化合物或其药学上可接受的盐，

其中X为O；

R₁、R₂独立地选自氢、C_l-C₄烷基、苄基、C_l-C₄烷基取代的苄基、C_l-C₄烷氧基取代的苄基、羟基和卤素取代的苄基、苯基、C_l-C₄烷基取代的苯基、C_l-C₄烷氧基取代的苯基、羟基和卤素取代的苯基、或R₁、R₂与它们相连的氮原子一起组成1-吡咯烷基、1-哌啶基、4-吗啉基、4-苯基-1-哌嗪基、4-(4-甲基苯基)-1-哌嗪基、4-(4-氟苯基)-1-哌嗪基、4-(4-氯苯基)-1-哌嗪基、4-(4-溴苯基)-1-哌嗪基、4-(4-甲氧基苯基)-1-哌嗪基、4-(4-三氟甲基苯基)-1-哌嗪基或4-二苯甲基-1-哌嗪基。

2.如权利要求1所述的喹啉酮类化合物或其药学上可接受的盐，其中，

R₁、R₂与它们相连的氮原子一起组成二甲胺基，二乙胺基，1-吡咯烷基，1-哌啶基，4-吗啉基，4-苯基-1-哌嗪基，4-(4-甲基苯基)-1-哌嗪基，4-(4-氟苯基)-1-哌嗪基，4-(4-氯苯基)-1-哌嗪基，4-(4-溴苯基)-1-哌嗪基，4-(4-甲氧基苯基)-1-哌嗪基，4-(4-三氟甲基苯基)-1-哌嗪基或4-二苯甲基-1-哌嗪基。

3.如下的化合物或其药学上可接受的盐，选自：

6-羟基-7-[4-(2-氧代-2-二乙胺基乙氧基)苯甲酰基]-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮；

6-羟基-7-{4-[2-氧代-2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰基}-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮；

6-羟基-7-[2-氧代-(4-吗啉基乙氧基)苯甲酰基]-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮；

6-羟基-7-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰基}-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮；

6-羟基-7-[2-(4-吗啉基乙氧基)苯甲酰基]-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮；

6-羟基-7-{4-[2-氧代-2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)乙氧基]苯甲酰基}-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮；

6-羟基-7-{4-[2-氧代-2-(苯甲胺基)乙氧基]苯甲酰基}-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮；

6-羟基-7-{4-[2-氧代-2-(4-甲基苯基胺基)乙氧基]苯甲酰基}-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮；

6-羟基-7-[4-(2-氧代-2-二甲胺基乙氧基)苯甲酰基]-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮；

6-羟基-7-{4-[2-氧代-4-(4-甲基苯基)-1-哌嗪基]乙氧基}苯甲酰基}-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮；

6-羟基-7-{4-[2-氧代-4-(4-氟苯基)-1-哌嗪基]乙氧基}苯甲酰基}-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮；

6-羟基-7-{4-[2-氧代-4-(4-氯苯基)-1-哌嗪基]乙氧基}苯甲酰基}-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮；

6-羟基-7-{4-[2-氧代-4-(4-溴苯基)-1-哌嗪基]乙氧基}苯甲酰基}-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮；

6-羟基-7-{4-[2-氧代-4-(4-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙氧基}苯甲酰基}-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮；

6-羟基-7-{4-[2-氧代-4-(4-三氟甲基苯基)-1-哌嗪基]乙氧基}苯甲酰基}-3,4-二氢-1H-喹啉-2-酮。

4.一种药用组合物，该组合物含有权利要求1或2或3所述的化合物或药学上可接受的盐，及其药学上可接受的载体或稀释剂。

5.权利要求1、2或3所述的化合物或药学上可接受的盐在制备预防和治疗雌激素相关疾病的药物中的应用。

6.权利要求4所述的药用组合物在制备预防和治疗雌激素相关疾病的药物中的应用。

7.如权利要求5所述的应用，其特征在于，所述的雌激素相关疾病为骨质疏松或癌症。