[发明专利]一种高含量硫酸氨基葡萄糖片及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种高含量硫酸氨基葡萄糖片及制备方法，属于医药保健品领域。

背景技术

氨基葡萄糖是一种天然氨基单糖的衍生物，是软骨基质中合成蛋白聚糖所必需的重要成分。蛋白聚糖可以通过抑制胶原纤维的拉伸力来使关节软骨具有减少冲击力的功能。氨基葡萄糖进入人体后，促进人体生成适量的关节滑液，从而不断润滑并修补关节软骨表面，减少摩擦，修复已被磨损或侵蚀的关节软骨和周围软组织，使关节软骨恢复正常，关节活动灵活自如。氨基葡萄糖及其盐类对治疗风湿性关节炎症有良好的疗效，发挥直接抗炎作用，具有改善骨关节活动，缓解关节炎疼痛的作用。预防和治疗各种类型的骨性关节炎，如膝关节、髋关节、脊柱、肩、手、手腕和踝关节等部位的及全身性的骨性关节炎。

早在上世纪60年代氨基葡萄糖就开始在欧洲用于关节炎的治疗，90年代中叶起开始在美国风靡。到现在，美国FDA官方统计超过3千万人(占人口总数的10份以上)的美国人每日服用氨基葡萄糖。1996年，氨基葡萄糖通过了美国药品食品管理局和欧盟的检定。氨基葡萄糖产品在日本的销量位列健康食品的首位，是日本政府唯一准许宣传疗效的功能性产品。中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院骨科、北京大学第三医院骨科、北京积水潭医院骨科2005年联合发表在中华医学杂志上《盐酸/硫酸氨基葡萄糖治疗骨关节炎的平行对照临床研究》一文表明：服用硫酸氨基葡萄糖4周后，71位膝关节患者症状改善率高达90％。

人体对氨基葡萄糖类的吸收主要是靠SO₄^2-而不是氨基葡萄糖，而氨基葡萄糖盐酸盐是含不易被人体吸收的Cl^-，不含SO₄^2-。因此氨基葡萄糖硫酸盐比氨基葡萄糖盐酸盐更容易为人体吸收。

公开号CN101637460A的专利申请记载一种硫酸氨基葡萄糖片及其制备方法，该专利将功能性原材料搅拌、切碎、混合后，制成颗粒。颗粒经过干燥，再与多种润滑剂混合，制得的颗粒压片，最后用铝塑包装。但是发明中的氨基葡萄糖含量较低，患者需要一天内服用俩次或多次。市售的大多氨糖产品有效药物含量较少，生物利用度低。

发明内容

本发明解决了该类产品在目前技术中遇到的问题。本发明含有占产品总重量90％的氨基葡萄糖，有效药物含量高，为1500mg/片，一天只需服用一片。以D-氨基葡萄糖硫酸钾盐为主要原料，口服氨基葡萄糖硫酸盐的吸收率比口服氨基葡萄糖盐酸盐的吸收率大约高1.54倍，可以使药物快速吸收。产品在制备中用薄膜包衣粉包裹片芯，该薄膜包衣技术无需使用有机溶剂，因此产品不易燃，无毒，颗粒饱满，外表圆润光滑。而且配制工艺简单，改善了操作环境，提高了生产效率，降低了生产成本。本发明还介绍了高含量硫酸氨基葡萄糖片的制备方法。

本发明的高含量硫酸氨基葡萄糖片，由硫酸氨基葡萄糖片芯与薄膜包衣构成，片芯由以下成分制备而成：D-氨基葡萄糖硫酸钾盐、粘合剂、填充剂、崩解剂、润滑剂和助流剂。

片芯中的D-氨基葡萄糖硫酸钾盐是产品的主要成分，含量为80份-98份，优选含量为87份-93份。

所述的粘合剂选用聚维酮K30、聚维酮K90和羟丙基纤维素中的一种，含量为1.5份-4份，优选含量为2.5份-3.0份。

所述的填充剂选用微晶纤维素、甘露醇和山梨醇中的一种，含量为1份-3.5份，优选含量为2份-2.5份。

所述的崩解剂选用羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素和交联聚维酮中的一种，含量为0.5份-3.5份，优选含量为1.5份-2.5份。

所述的润湿剂选用超纯水、乙醇中的一种，含量为3份-7份，优选含量为4份-6份。制粒后，润湿剂经干燥除去，可不计入产品重量。

所述的润滑剂选用硬脂酸镁、月桂醇硫酸镁和硼酸中的一种，含量为0.2份-1.0份，优选含量为0.4份-0.8份。

所述的助流剂选用二氧化硅、滑石粉和微粉硅胶中的一种，含量为0.2份-1.0份，优选含量为0.4份-0.7份。

所述的薄膜包衣选用美国卡乐康的薄膜包衣粉，含量为0.2份-1.8份，优选含量为0.7份-1.3份。

高含量硫酸氨基葡萄糖片的制备方法，步骤如下：

(1)混合：称取一定质量过80目筛的D-氨基葡萄糖硫酸钾盐、填充剂、粘合剂和崩解剂，在混合制粒机中破碎、搅拌；

(2)制粒干燥：加入一定量的润湿剂，过20目筛制粒。将制备的颗粒放入干燥机中除润湿剂，设置风机频率为25-45Hz，进风温度为65-85℃，物料的温度约为50℃；