[发明专利]噁唑烷酮抗菌药中间体的制备方法

权利要求书

1.噁唑烷酮抗菌药及其类似物的中间体式5化合物的制备方法，其特征在于包括下列步骤：

(1)有机溶剂中，在甲醛、甲醛水溶液、甲醛有机溶液或多聚甲醛和酸的作用下，反应温度为10-120℃，将式1化合物与式2化合物以摩尔比为1:0.2～1:5的比例进行亲核反应，反应时间为5-30小时，通过后处理纯化得到式3化合物，

(2)在有机溶剂中，将式3化合物与式4化合物以摩尔比为1:0.2～1:5的比例和有机碱或无机碱进行反应，反应温度为10-150℃，反应时间为5-30小时，通过后处理纯化得到式5化合物，

Y选自卤素、氢、羟基、氨基、氰基、硝基、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氨基C_1-6烷基、氨基C_1-6烷氧基、甲酰基氨基、C_1-6烷基羰基氨基、C_1-6烷基亚磺酰基、C_1-6烷基磺酰基、醛基C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基氧基或C_1-6烷基羰基；

R选自氢、羟基C_1-6烷基、氨基C_1-6烷基、C_1-6烷基氧基C_1-6烷基或C_1-6烷基；

R₁选自卤素、C_1-6烷基磺酰氧基、对甲苯磺酰氧基或三氟甲基磺酰氧基；

R₂选自卤素、羟基、氨基、氰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氨基C_1-6烷基、氨基C_1-6烷氧基或C_1-6烷基羰基；

n选自0～4；m选自0～4。

2.如权利要求1所述的制备方法，

Y选自氢或C_1-6烷基；

R选自氢或羟基C_1-6烷基；

R₁选自卤素；

R₂选自卤素；

n选自1；m选自1。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)得到的式3化合物选自1-甲基-N-((p-甲苯基硫)甲基)-1H-四氮唑-5-胺，具体结构为步骤(2)得到的式5化合物选自5-溴-N-甲基-N-(1-甲基-1H-四氮唑-5-基)吡啶-2-胺，具体结构为