[发明专利]一种考布他汀A4衍生物及其制剂

权利要求书

1.一种考布他汀A4衍生物纳米制剂，其特征在于，所述的考布他汀A4衍生物纳米制剂由下列配方配制而成：

所述的考布他汀A4衍生物纳米制剂的制备方法包括以下步骤：称取配方量的考布他汀A4硬脂酸酯、磷脂、DSPE-PEG2000，加适量有机溶媒使溶解，得有机相；称取配方量的冻干保护剂，置于适量注射用水中，搅拌溶解，加热至40-80℃，得水相；将有机相在搅拌条件下注入水相中，混匀，注射用水定容；用pH调节剂调节pH值；过滤、除菌；分装、封口，即得考布他汀A4衍生物纳米制剂注射液；或者冻干制备成考布他汀A4衍生物纳米制剂冻干粉针；

所述的冻干保护剂为海藻糖。

2.根据权利要求1所述的考布他汀A4衍生物纳米制剂，其特征在于，所述的考布他汀A4衍生物纳米制剂由下列配方配制而成：

所述的考布他汀A4衍生物纳米制剂的制备方法包括以下步骤：称取配方量的考布他汀A4硬脂酸酯、磷脂、DSPE-PEG2000，加适量有机溶媒使溶解，得有机相；称取配方量的冻干保护剂，置于适量注射用水中，搅拌溶解，加热至40-80℃，得水相；将有机相在搅拌条件下注入水相中，混匀，注射用水定容；用pH调节剂调节pH值；过滤、除菌；分装、封口，即得考布他汀A4衍生物纳米制剂注射液；或者冻干制备成考布他汀A4衍生物纳米制剂冻干粉针；

所述的冻干保护剂为海藻糖。

3.根据权利要求1所述的考布他汀A4衍生物纳米制剂，其特征在于，所述的考布他汀A4衍生物纳米制剂由下列配方配制而成：

所述的考布他汀A4衍生物纳米制剂的制备方法包括以下步骤：称取配方量的考布他汀A4硬脂酸酯、磷脂、DSPE-PEG2000，加适量有机溶媒使溶解，得有机相；称取配方量的冻干保护剂，置于适量注射用水中，搅拌溶解，加热至40-80℃，得水相；将有机相在搅拌条件下注入水相中，混匀，注射用水定容；用pH调节剂调节pH值；过滤、除菌；分装、封口，即得考布他汀A4衍生物纳米制剂注射液；或者冻干制备成考布他汀A4衍生物纳米制剂冻干粉针；

所述的冻干保护剂为海藻糖。

4.根据权利要求1-3任一所述的考布他汀A4衍生物纳米制剂，其特征在于，所述的磷脂选自氢化大豆磷脂、氢化蛋黄磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱、磷脂酰胆碱、蛋黄磷脂、大豆磷脂、磷脂酰丝氨酸、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、鞘磷脂中的一种或两种以上。

5.根据权利要求1-3任一所述的考布他汀A4衍生物纳米制剂，其特征在于，所述的pH调节剂选自枸橼酸、盐酸、磷酸、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钾、磷酸二氢钾、枸橼酸二钠、枸橼酸三钠、氢氧化钠中的一种或两种以上。

6.一种如权利要求1-5任一所述的考布他汀A4衍生物纳米制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

称取配方量的考布他汀A4硬脂酸酯、磷脂、DSPE-PEG2000，加适量有机溶媒使溶解，得有机相；称取配方量的冻干保护剂，置于适量注射用水中，搅拌溶解，加热至40-80℃，得水相；将有机相在搅拌条件下注入水相中，混匀，注射用水定容；用pH调节剂调节pH值；过滤、除菌；分装、封口，即得考布他汀A4衍生物纳米制剂注射液；或者冻干制备成考布他汀A4衍生物纳米制剂冻干粉针。

7.根据权利要求6所述的考布他汀A4衍生物纳米制剂的制备方法，其特征在于，所述的有机溶媒选自无水乙醇、叔丁醇、丙二醇中的一种或两种以上，用量为总体积的1-10％。

8.根据权利要求6所述的考布他汀A4衍生物纳米制剂的制备方法，其特征在于，所述的水相温度是50-70℃。

9.根据权利要求1-5任一所述的考布他汀A4衍生物纳米制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。