[发明专利]磺胺脒的磺丁基醚-β-环糊精包合物及其粉针制剂在审
申请号: | 201510667108.0 | 申请日: | 2015-10-15 |
公开(公告)号: | CN105194685A | 公开(公告)日: | 2015-12-30 |
发明(设计)人: | 王建华;郑明昱 | 申请(专利权)人: | 重庆大学 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61K31/63;A61K9/14;A61P31/04;A61P1/12;A61P1/00;A61P31/22;A61P37/02;A61P17/06;A61P33/06 |
代理公司: | 重庆华科专利事务所 50123 | 代理人: | 康海燕 |
地址: | 400030 *** | 国省代码: | 重庆;85 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 磺胺脒 丁基 环糊精 包合物 及其 制剂 | ||
1.磺胺脒与不同取代度的磺丁基醚-β-环糊精形成的包合物,其中磺胺脒与磺丁基醚-β-环糊精的包合摩尔比为1.0~3.0:1.0;磺丁基醚-β-环糊精的取代度为1、4、7。
2.根据权利要求1所述的包合物,其特征在于,其中磺胺脒与磺丁基醚-β-环糊精的包合摩尔比为2.0~3.0:1.0。
3.根据权利要求1所述的包合物,其特征在于,磺胺脒与SBE1-β-CD的包合摩尔比为2:1,形成包合一摩尔磺胺脒、成盐一摩尔磺胺脒;磺胺脒与SBE4-β-CD的包合摩尔比为2:1,形成包合一摩尔磺胺脒、成盐一摩尔磺胺脒;磺胺脒与SBE7-β-CD的包合摩尔比为3:1,形成包合一摩尔磺胺脒、成盐二摩尔磺胺脒。
4.权利要求1、2或3所述包合物的制备方法,其特征在于,制备步骤包括:
精确称取磺胺脒,用蒸馏水溶解,得备用液;
按包合摩尔比称取相应量的磺丁基醚-β-环糊精,用蒸馏水溶解;将其缓缓滴加到上述磺胺脒的蒸馏水备用液中,蒸馏水稀释定容;
调节超声波频率为25KHz,温度为60℃,将上述混合液超声包合45分钟后,冷却,-28℃的冰箱冷冻48小时,冷冻干燥机内冷冻干燥,得蓬松状固体,即得磺胺脒与磺丁基醚-β-环糊精的包合物。
5.利用权利要求1-3所述包合物形成的粉针制剂,其特征在于,其中粉针制剂包括磺胺脒、磺丁基醚-β-环糊精及其药物辅料;其中磺胺脒与磺丁基醚-β-环糊精的摩尔比优选为2.0~3.0:1.0,磺丁基醚-β-环糊精的取代度为1、4、7。
6.根据权利要求5所述的粉针制剂,其特征在于,其中所述粉针制剂的单位计量含0.1~50mg磺胺脒。
7.根据权利要求5或6所述的粉针制剂,其特征在于,其中药物辅料是指甘露醇。
8.磺胺脒的磺丁基醚-β-环糊精包合物在制药和制备动物疾病防控与治疗药物中的应用。
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