[发明专利]具有取代吡啶并咪唑类衍生物,其制备及其在医药上的应用有效

专利信息
申请号: 201510671762.9 申请日: 2015-10-16
公开(公告)号: CN106588914B 公开(公告)日: 2018-11-02
发明(设计)人: 陈剑 申请(专利权)人: 陈剑
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/496;A61K31/4545;A61P35/00;A61P29/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100085 北京市海*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 制备 咪唑类衍生物 药物组合物 取代吡啶 可药用 应用 肿瘤 疾病 治疗 预防
【权利要求书】:

1.如通式(I)所述的具有取代吡啶并咪唑类化合物及其药学上可接受的盐,

其中:

R1独立地选自C3-8环烷基、3-8元杂环基、5-10元杂芳基或C6-10芳基,其中所述C3-8环烷基、3-8元杂环基、5-10元杂芳基或C6-10芳基任选被一个或多个选自卤素、氰基、C1-8烷基的取代基所取代;

X独立地选自-C(O)-、-S(O)m-;

Y独立地选自C、N;

L独立地选自-O-、-CH2-、-NH-、-NHC(O)-;

R2、R3和R4各自独立的选自H、氰基、C1-8烷基,C3-8环烷基、3-8元杂环基,其中所述C1-8烷基,C3-8环烷基或3-8元杂环基任选被一个或多个选自卤素、氰基、-OR7、-NR5R6的取代基所取代;

R3和R4可形成化学键;

R5、R6和R7各自独立的选自H、C1-8烷基;

m为1或2。

2.权利要求1的化合物,其中R1选自5-10元杂芳基或C6-10芳基,其中所述5-10元杂芳基或C6-10芳基任选被一个或多个选自卤素、氰基、C1-8烷基的取代基所取代;

“杂芳基”是指含有1-4个选自N、S和O的杂原子的5-6元单环杂芳基或其与苯环稠合而成的双环杂芳基,“芳基”是指芳香族环烃基;

X独立地选自-C(O)-、-S(O)m-;Y独立地选自C、N;L独立地选自-O-、-CH2-、-NH-、-NHC(O)-;R2、R3和R4各自独立的选自H、氰基、C1-8烷基,C3-8环烷基,其中所述C1-8烷基、C3-8环烷基任选被一个或多个-NR5R6取代,R5、R6各自独立的选自H、C1-8烷基。

3.权利要求1或2的化合物,其中5-10元杂芳基选自吡啶、嘧啶、吡嗪、咪唑、吡咯、1,2,4-三氮唑、四氮唑、噻唑、噁唑、噻吩、呋喃、噻二唑、异噁唑、苯并咪唑、苯并呋喃、苯并噻唑、吲哚、苯并噻吩、嘌呤;芳基选自苯环、萘环。

4.权利要求1所述化合物,其中R1选自苯环、吡啶、苯并咪唑、苯并呋喃、吲哚,所述苯环、吡啶、苯并咪唑、苯并呋喃、吲哚,它们任选被卤素取代;X独立地选自-C(O)-、-S(O)m-;Y独立地选自C、N;L独立地选自-O-、-CH2-、-NH-、-NHC(O)-;R2、R3和R4各自独立的选自氢、氰基、甲基、乙基、丙基、丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基,所述甲基、乙基、丙基、丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基,它们任选被甲氨基、乙氨基、丙氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、二丙基氨基、二异丙基氨基取代。

5.权利要求4所述化合物,其中卤素为氟。

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