[发明专利]一种制备高纯度L-苹果酸舒尼替尼的方法有效
| 申请号： | 201510672610.0 | 申请日： | 2015-10-16 |
| 公开（公告）号： | CN106588888B | 公开（公告）日： | 2021-02-26 |
| 发明（设计）人： | 安晓霞;焦宁;朱占群;宋彦彬;陶军 | 申请（专利权）人： | 江苏创诺制药有限公司;安礼特（上海）医药科技有限公司;上海创诺医药集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06 |
| 代理公司： | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 226200 江苏省启*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 纯度 苹果酸 舒尼替尼 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备高纯度L-苹果酸舒尼替尼的方法，包括如下反应路线：
步骤a是由B5化合物与5-氟吲哚-2-酮进行Aldol缩合反应得到舒尼替尼游离碱，即：B6化合物；步骤b是由B6化合物与L-苹果酸进行成盐反应得到所述的L-苹果酸舒尼替尼；其特征在于：
所述步骤a的操作如下：在避光条件下，将B5化合物与5-氟吲哚-2-酮和碱加入溶剂A中，在室温下、惰性气氛中进行搅拌反应，待反应结束，加入水，搅拌，析出固体，过滤，干燥，得到B6化合物；所述B5化合物经正庚烷打浆纯化处理后再投入反应，所述的溶剂A为N,N-二甲基甲酰胺，所述的碱为无机碱；
所述步骤b的操作如下：在避光条件下，将B6化合物与L-苹果酸加入到溶剂B中，在室温下进行搅拌反应；待反应结束，减压浓缩，对浓缩物进行重结晶处理，得到所述的L-苹果酸舒尼替尼；所述溶剂B为甲醇和乙醇的混合液，体积比为1:1；所述重结晶处理包括如下操作：在避光条件下，使浓缩物溶解于乙腈中，然后加热至回流，在回流下搅拌1～3小时后，自然降温至室温，再在室温下继续搅拌1～3小时，过滤，收集固体，干燥。
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