[发明专利]雷迪帕韦关键中间体的制备

权利要求书

1.一类酰胺类化合物的合成，具有如式(XII)和式(XIII)的结构:

其中，式(XII)和式(XIII)中的X为Cl、Br。

2.权利要求书1中的式(XII)和式(XIII)的化合物通过式(X)和式(XI)的硝基还原进行合成，

其中，式(X)和式(XI)中的X为Cl、Br;硝基还原反应使用NH₂NH₂.H₂O/FeCl₃还原体系。

3.权利要求书2中的式(X)和式(XI)化合物通过式(VIII)和式(IX)分别与(1R,3S,4S)-2-(叔丁氧羰基)-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸(式IV)的缩合进行合成，

其中，式(VIII)和式(IX)中的X为Cl、Br;

缩合反应使用的缩合剂包括EDCI、EDC^.HCl、HOBt、HATU、PyBOP、DCC或者这些缩合剂的混合物；

反应的溶剂包括THF、CH₂Cl₂、DMF等；

反应过程中使用的碱包括TEA、DIPEA、DMAP、吡啶、N-甲基吗啡啉等；

缩合反应也可以将IV在SOCl₂、氯甲酸甲酯或氯甲酸乙酯作用下做成酰氯，然后在碱存在下和VIII或IX反应得以实现，反应过程中使用的碱包括TEA、DIPEA、DMAP、吡啶等。