[发明专利]2’-羰基-3-溴-螺[苯并呋喃-2;4’-噁唑烷酮]类化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201510683983.8 | 申请日： | 2015-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN106588952B | 公开（公告）日： | 2018-07-27 |
| 发明（设计）人： | 史一安;李泽全;田华 | 申请（专利权）人： | 中国科学院化学研究所 |
| 主分类号： | C07D498/10 | 分类号： | C07D498/10 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅;王春霞 |
| 地址： | 100080 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯并呋喃 类化合物 羰基 手性螺环化合物 光活性 制备 光学活性 取代反应 溴原子 官能团取代 类型化合物 螺环化合物 反应条件 苯甲醚 叠氮基 烯丙基 羟基 补充 应用 | ||
1.光活性的式Ⅱ所示化合物，
式Ⅱ中，R表示苯环上的H或取代基，所述取代基为单取代基、双取代基或三取代基，选自卤素或碳原子数为1～10的烷基；
Ts表示对甲苯磺酰基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述取代基为4-位取代基、5-位取代基和/或6-位取代基；
所述碳原子数为1～4。
3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于：所述化合物为II-a～II-n中任一种：
上述各式中，Ts表示对甲苯磺酰基；Me表示甲基；tBu表示叔丁基。
4.权利要求1-3中任一项所述式Ⅱ所示化合物的制备方法，包括下述步骤：
在三氟甲磺酸钪、磷氧配体和碳酸钠的作用下，式I所示化合物与二溴二甲基海因进行反应，即得式Ⅱ所示化合物；
式I中，R的定义同式Ⅱ；
所述磷氧配体为式A所示化合物，
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于：式I所示化合物为I-a～I-n中任一种，
上述各式中，Ts表示对甲苯磺酰基；Me表示甲基；tBu表示叔丁基。
6.根据权利要求4或5所述的方法，其特征在于：所述三氟甲磺酸钪、所述磷氧配体与式I所示化合物的摩尔比为1：1：10～20；
式I所示化合物、所述二溴二甲基海因与所述碳酸钠的摩尔比为1：1.2：1.2～2.4。
7.根据权利要求4或5所述的方法，其特征在于：所述反应在有机溶剂中进行；
所述有机溶剂为三氯甲烷。
8.根据权利要求4或5所述的方法，其特征在于：所述反应的温度为-60℃～0℃，时间为24～72小时。
9.根据权利要求4或5所述的方法，其特征在于：所述方法还包括对所述反应的产物进行柱层析提纯的步骤。
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