[发明专利]主链含双抗癌药两亲性高分子、制备方法及其纳米胶束在审
| 申请号： | 201510688104.0 | 申请日： | 2015-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN105254867A | 公开（公告）日： | 2016-01-20 |
| 发明（设计）人： | 黄宇彬;周东方;丛雨微;王明哲;谢志刚;景遐斌 | 申请（专利权）人： | 中国科学院长春应用化学研究所 |
| 主分类号： | C08G65/00 | 分类号： | C08G65/00;C08G65/337;C08G65/333;A61K9/107;A61K33/24;A61P35/00;A61K31/365;A61K31/282;A61K31/194;A61K31/44 |
| 代理公司： | 长春菁华专利商标代理事务所 22210 | 代理人： | 李外 |
| 地址： | 130022 吉林*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 主链含双 抗癌药 两亲性 高分子 制备 方法 及其 纳米 胶束 | ||
1.一种主链含双抗癌药两亲性高分子，其特征在于，具有式(I)所示结构：
其中，表示聚乙二醇mPEG-NH2或mPEG-OH；
表示四价铂斑蝥素配合物或四价铂去甲基斑蝥素配合物；
表示二胺。
2.根据权利要求1所述的一种主链含双抗癌药两亲性高分子，其特征在于，所述的二胺为乙二胺、丁二胺或哌嗪。
3.一种主链含双抗癌药两亲性高分子的制备方法，其特征在于，包括如下：
步骤一：将铂(II)化合物与双氧水反应，得到铂(IV)化合物；
步骤二：将步骤一得到的铂(IV)化合物和斑蝥素反应，或者将步骤一得到的铂(IV)化合物和去甲基斑蝥素反应，得到铂(IV)斑蝥素配合物或铂(IV)去甲基斑蝥素配合物；
步骤三：将步骤二得到的铂(IV)斑蝥素配合物或铂(IV)去甲基斑蝥素配合物和二胺、聚乙二醇反应，得到主链含双抗癌药两亲性高分子。
4.根据权利要求3所述的一种主链含双抗癌药两亲性高分子的制备方法，其特征在于，所述的铂(II)化合物为顺铂、奥沙利铂、卡铂或二价铂双叠氮配合物。
5.根据权利要求4所述的一种主链含双抗癌药两亲性高分子的制备方法，其特征在于，所述的二价铂双叠氮配合物的结构如下：
6.根据权利要求3所述的一种主链含双抗癌药两亲性高分子的制备方法，其特征在于，所述的步骤二的反应温度为65-70℃，反应时间为12-24h。
7.根据权利要求3所述的一种主链含双抗癌药两亲性高分子的制备方法，其特征在于，所述的铂(IV)化合物和斑蝥素的摩尔比为1：(2-6)，铂(IV)化合物和去甲基斑蝥素的摩尔比为1：(2-6)。
8.根据权利要求3所述的一种主链含双抗癌药两亲性高分子的制备方法，其特征在于，所述的将步骤二得到的铂(IV)斑蝥素配合物或铂(IV)去甲基斑蝥素配合物和二胺、聚乙二醇反应，具体步骤为：
①将1-乙基-3-二甲氨丙基-碳二亚胺和N-羟基琥珀酰亚胺加入到铂(IV)斑蝥素配合物或铂(IV)去甲基斑蝥素配合物中，加入二胺反应，得到反应溶液；
②将聚乙二醇加入上述反应溶液中反应，得到主链含双抗癌药两亲性高分子。
9.根据权利要求8所述的一种主链含双抗癌药两亲性高分子的制备方法，其特征在于，所述的铂(IV)斑蝥素配合物、二胺和聚乙二醇摩尔比为1：(0.9-0.95)：(0.2-0.4)；铂(IV)去甲基斑蝥素配合物、二胺和聚乙二醇摩尔比为1：(0.9-0.95)：(0.2-0.4)。
10.根据权利要求8所述的一种主链含双抗癌药两亲性高分子的制备方法，其特征在于，所述的①的反应温度为室温，反应时间为24-72h。
11.根据权利要求8所述的一种主链含双抗癌药两亲性高分子的制备方法，其特征在于，所述的②的反应温度为室温，反应时间为12-24h。
12.权利要求1-2任意一项所述的主链含双抗癌药两亲性高分子制备得到的纳米胶束。
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