[发明专利]二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的制备方法有效
| 申请号： | 201510702131.9 | 申请日： | 2015-10-27 |
| 公开（公告）号： | CN106608853B | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | 林国良;王强;姜玉岗;王益平;康毅;吕小娜 | 申请（专利权）人： | 北京福元医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/553 | 分类号： | C07D239/553;C07D401/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 101113 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二肽 肽酶 抑制剂 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种二肽基肽酶Ⅳ抑制剂中间体的纯化方法，其特征在于，包括以下步骤：
a.化合物Ⅰ与化合物Ⅱ在碱性条件下，反应制得化合物Ⅲ粗品；
b.用不良溶剂对化合物Ⅲ粗品进行打浆纯化；
其中R1为F或H，R2为Br或Cl；
不良溶剂为乙酸乙酯，乙酸异丙酯，正庚烷，正己烷，甲基叔丁基醚，石油醚，乙酸正丁酯，环己烷，乙醚中的一种或几种。
2.根据权利要求1所述的二肽基肽酶Ⅳ抑制剂中间体的纯化方法，其特征在于，不良溶剂为乙酸乙酯。
3.根据权利要求1所述的二肽基肽酶Ⅳ抑制剂中间体的纯化方法，其特征在于，纯化温度为15-35℃。
4.根据权利要求1所述的二肽基肽酶Ⅳ抑制剂中间体的纯化方法，其特征在于，化合物Ⅲ粗品的质量与不良溶剂的体积比为1：2-10g/ml。
5.一种二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
化合物Ⅲ与化合物Ⅳ在碱性条件下反应制备化合物Ⅴ，反应溶剂为异丙醇和水，其中，异丙醇和水的体积比为1-8:1；R1为F或H。
6.根据权利要求5所述的二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的制备方法，其特征在于，异丙醇和水的体积比为5:1。
7.根据权利要求5所述的二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的制备方法，其特征在于，反应温度为55-65℃。
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