[发明专利]一类咪唑并吡嗪类化合物及其药物组合物和用途在审

专利信息
申请号: 201510735938.2 申请日: 2015-10-30
公开(公告)号: CN105254635A 公开(公告)日: 2016-01-20
发明(设计)人: 张惠斌;周金培;张兵;赵雷磊;程雨兰;徐斌;韩丽 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 211198 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一类 咪唑 吡嗪类 化合物 及其 药物 组合 用途
【权利要求书】:

1.一类如下通式(I)所示的咪唑并吡嗪类化合物或其药学上可接受的盐,

其中:

R1为氢或C1-C6烷基;

R2为氢、羟基、氨基、卤素或C1-C6烷基;

R3为氢、C1-C6烷基、-CN、NO2、G3a、-OR3a、-S(O)2R3d、-S(O)2NR3bR3c、-NR3bR3c、-N(R3e)C(O)R3d、-N(R3e)S(O)2R3d、-N(R3e)C(O)O(R3d)、-N(R3e)C(O)NR3bR3c、-N(R3e)S(O)2-G3a

R3e在每次出现时各自独立的为氢或C1-C6烷基;

R3d在每次出现时各自独立的为C1-C6烷基;

G3a在每次出现时各自独立的为芳基、杂芳基、杂环、环烷基或环烯基,并且其各自独立的为未取代的或被1、2、3、4或5个Rv取代;

R4在每次出现时各自为独立的氢、-C(O)OH、C1-C6烷基、-NR4aR4b

R4a和R4b在每次出现时各自为独立的氢、C1-C6烷基;

R5为氢、羟基、氨基、卤素或C1-C6烷基;

X为不存在、CH2、C(O)、C(H)(OH)、(CH2)mO、(CH2)mS(O)n,其中n为0、1或2;或(CH2)mN(Ry),其中Ry为氢、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基,(C2-C3亚烷基)-OH或未取代的环丙基;

m为0或1;

R6为C1-C6烷基、烷氧基烷基、G6a、-G6a-NRhS(O)2-G6b、-G6a-NRh-(C1-C3亚烷基)-G6b、-G6a-S(O)2-G6b或-(C1-C6亚烷基)-G6a;其中每一G6a或G6b独立的为芳基、杂芳基、杂环、环烷基或环烯基,并且每一G6a或G6b独立的为未取代的或被1、2、3、4或5个Rm取代;

Rv、Rw和Rm在每次出现时各自独立的为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、C1-C6卤代烷基、氨基、-CN、-NO2、-COOH、氧代、-ORh、-C(O)NRh-(C1-C3亚烷基)-NRjRk、-NRhS(O)2-G6b、-NRh-(C1-C3亚烷基)-G6b、-S(O)2-G6b、-OC(O)Ri、-OC(O)NRjRk、-SRh、-S(O)2Rh、-S(O)2NRjRk、-C(O)Rh、-C(O)单环杂环、-C(O)-单环杂芳基、-C(O)ORh、-C(O)NRjRk、-NRjRk、-N(Rh)C(O)Ri、-N(Rh)S(O)2Ri、-N(Rh)C(O)O(Ri)、-N(Rh)C(O)NRjRk、-(C1-C6亚烷基)-ORh、-(C1-C6亚烷基)-OC(O)Ri、-(C1-C6亚烷基)-OC(O)NRjRk、-(C1-C6亚烷基)-S(O)2Rh、-(C1-C6亚烷基)-S(O)2NRjRk、-(C1-C6亚烷基)-C(O)Rh、-(C1-C6亚烷基)-C(O)ORh、-(C1-C6亚烷基)-OC(O)NRjRk、-(C1-C6亚烷基)-NRjRk、-(C1-C6亚烷基)-N(Rh)C(O)Ri、-(C1-C6亚烷基)-N(Rh)S(O)2Ri、-(C1-C6亚烷基)-N(Rh)C(O)O(Ri)、-(C1-C6亚烷基)-N(Rh)C(O)NRjRk、或-(C1-C6亚烷基)-CN;

Rh、Rj、Rk在每次出现时各自独立的为氢、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;

Ri在每次出现时独立的为C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基。

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