[发明专利]一类咪唑并吡嗪类化合物及其药物组合物和用途在审
申请号: | 201510735938.2 | 申请日: | 2015-10-30 |
公开(公告)号: | CN105254635A | 公开(公告)日: | 2016-01-20 |
发明(设计)人: | 张惠斌;周金培;张兵;赵雷磊;程雨兰;徐斌;韩丽 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02 |
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地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 咪唑 吡嗪类 化合物 及其 药物 组合 用途 | ||
1.一类如下通式(I)所示的咪唑并吡嗪类化合物或其药学上可接受的盐,
其中:
R1为氢或C1-C6烷基;
R2为氢、羟基、氨基、卤素或C1-C6烷基;
R3为氢、C1-C6烷基、-CN、NO2、G3a、-OR3a、-S(O)2R3d、-S(O)2NR3bR3c、-NR3bR3c、-N(R3e)C(O)R3d、-N(R3e)S(O)2R3d、-N(R3e)C(O)O(R3d)、-N(R3e)C(O)NR3bR3c、-N(R3e)S(O)2-G3a;
R3e在每次出现时各自独立的为氢或C1-C6烷基;
R3d在每次出现时各自独立的为C1-C6烷基;
G3a在每次出现时各自独立的为芳基、杂芳基、杂环、环烷基或环烯基,并且其各自独立的为未取代的或被1、2、3、4或5个Rv取代;
R4在每次出现时各自为独立的氢、-C(O)OH、C1-C6烷基、-NR4aR4b;
R4a和R4b在每次出现时各自为独立的氢、C1-C6烷基;
R5为氢、羟基、氨基、卤素或C1-C6烷基;
X为不存在、CH2、C(O)、C(H)(OH)、(CH2)mO、(CH2)mS(O)n,其中n为0、1或2;或(CH2)mN(Ry),其中Ry为氢、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基,(C2-C3亚烷基)-OH或未取代的环丙基;
m为0或1;
R6为C1-C6烷基、烷氧基烷基、G6a、-G6a-NRhS(O)2-G6b、-G6a-NRh-(C1-C3亚烷基)-G6b、-G6a-S(O)2-G6b或-(C1-C6亚烷基)-G6a;其中每一G6a或G6b独立的为芳基、杂芳基、杂环、环烷基或环烯基,并且每一G6a或G6b独立的为未取代的或被1、2、3、4或5个Rm取代;
Rv、Rw和Rm在每次出现时各自独立的为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、C1-C6卤代烷基、氨基、-CN、-NO2、-COOH、氧代、-ORh、-C(O)NRh-(C1-C3亚烷基)-NRjRk、-NRhS(O)2-G6b、-NRh-(C1-C3亚烷基)-G6b、-S(O)2-G6b、-OC(O)Ri、-OC(O)NRjRk、-SRh、-S(O)2Rh、-S(O)2NRjRk、-C(O)Rh、-C(O)单环杂环、-C(O)-单环杂芳基、-C(O)ORh、-C(O)NRjRk、-NRjRk、-N(Rh)C(O)Ri、-N(Rh)S(O)2Ri、-N(Rh)C(O)O(Ri)、-N(Rh)C(O)NRjRk、-(C1-C6亚烷基)-ORh、-(C1-C6亚烷基)-OC(O)Ri、-(C1-C6亚烷基)-OC(O)NRjRk、-(C1-C6亚烷基)-S(O)2Rh、-(C1-C6亚烷基)-S(O)2NRjRk、-(C1-C6亚烷基)-C(O)Rh、-(C1-C6亚烷基)-C(O)ORh、-(C1-C6亚烷基)-OC(O)NRjRk、-(C1-C6亚烷基)-NRjRk、-(C1-C6亚烷基)-N(Rh)C(O)Ri、-(C1-C6亚烷基)-N(Rh)S(O)2Ri、-(C1-C6亚烷基)-N(Rh)C(O)O(Ri)、-(C1-C6亚烷基)-N(Rh)C(O)NRjRk、或-(C1-C6亚烷基)-CN;
Rh、Rj、Rk在每次出现时各自独立的为氢、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;
Ri在每次出现时独立的为C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基。
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