[发明专利]箭根酮内酯环糊精包合物及其制备方法，以及一种药物组合物有效
| 申请号： | 201510736546.8 | 申请日： | 2015-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN105343888B | 公开（公告）日： | 2018-05-29 |
| 发明（设计）人： | 胡立宏;刘军华;赵韶华;吴相君;王宏涛;田书彦;李向军;安军永 | 申请（专利权）人： | 石家庄以岭药业股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/69 | 分类号： | A61K47/69;A61K31/585;A61P1/12;A61P29/00;A61P1/00;A61P11/04;A61P11/00;A61P33/06;A61P17/02 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 050035 河*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 箭根酮内酯 环糊精包合物 环糊精化合物 药物组合物 肿瘤细胞株 环糊精 摩尔比 包合 制备 | ||
1.一种箭根酮内酯衍生物环糊精包合物，其特征在于，箭根酮内酯衍生物与环糊精的摩尔比为1：(3～100)；
所述箭根酮内酯衍生物选自式(3)～式(5)所示化合物中的任意一种，
2.根据权利要求1所述的箭根酮内酯衍生物环糊精包合物，其特征在于，所述箭根酮内酯衍生物与环糊精的摩尔比为1：(10～30)。
3.根据权利要求1所述的箭根酮内酯衍生物环糊精包合物，其特征在于，所述箭根酮内酯衍生物为式(4)所示化合物。
4.根据权利要求1～3任一项所述的箭根酮内酯衍生物环糊精包合物，其特征在于，所述环糊精选自β-环糊精或其衍生物，γ-环糊精或其衍生物中的任意一种。
5.根据权利要求4所述的箭根酮内酯衍生物环糊精包合物，其特征在于，所述环糊精为羟丙基-β-环糊精或羟丙基-γ-环糊精。
6.一种权利要求1所述的箭根酮内酯衍生物环糊精包合物的制备方法，包括：在40℃～78℃条件下，将环糊精化合物与箭根酮内酯衍生物在乙醇中混合、反应至溶液澄清，除去溶剂得到箭根酮内酯衍生物环糊精包合物。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，除去溶剂得到箭根酮内酯衍生物环糊精包合物后，还包括对得到的包合物进行冷冻干燥。
8.一种药物组合物，包括权利要求1～5任意一项所述的箭根酮内酯衍生物环糊精包合物或按照权利要求6或7所述的制备方法制备得到的箭根酮内酯衍生物环糊精包合物，以及药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂、辅剂、媒介物或它们的组合。
9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物的剂型为片剂、胶囊剂或注射剂。
10.一种使用权利要求1～5任意一项所述的箭根酮内酯衍生物环糊精包合物或按照权利要求6或7所述的制备方法制备得到的箭根酮内酯衍生物环糊精包合物或权利要求8所述的药物组合物来制备用于稳定微管蛋白的药品的用途。
11.一种使用权利要求1～5任意一项所述的箭根酮内酯衍生物环糊精包合物或按照权利要求6或7所述的制备方法制备得到的箭根酮内酯衍生物环糊精包合物或权利要求8所述的药物组合物来制备用于治疗肾癌的药品的用途。
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