[发明专利]一种LZC696中间体及其合成方法

权利要求书

1.一种生产结构式如式A所述化合物的方法，

所述化合物的结构式如式A所示：

包括如下步骤：

a)D-丝氨酸甲酯盐酸盐与三苯基氯甲烷在溶剂中反应形成N-三苯甲基-D-丝氨酸甲酯；步骤a)中所述溶剂为二氯甲烷，反应温度为-5～80℃；步骤a)的反应体系中还含有有机碱，所述有机碱选自三乙胺、二异丙基乙胺和4-二甲氨基吡啶中任一种；

b)N-三苯甲基-D-丝氨酸甲酯与甲磺酰氯在溶剂中反应形成甲磺酰基-N-三苯甲基-D-丝氨酸甲酯；

c)甲磺酰基-N-三苯甲基-D-丝氨酸甲酯在有机碱和溶剂中加热形成N-三苯甲基-(R)-2-羧酸甲酯环丙胺；

d)N-三苯甲基-(R)-2-羧酸甲酯环丙胺先与三氟乙酸在溶剂中进行脱保护反应，再与BOC酸酐进行上保护反应形成

e)与硼氢化钠在溶剂中进行还原反应形成

f)将与叔丁基二甲基氯硅烷在溶剂中反应形成

g)与4-联苯基溴化镁格式试剂在碘化亚铜的催化作用下在溶剂中反应形成

2.如权利要求1所述方法，其特征在于：步骤b)中反应温度为-70～10℃，步骤b)的反应体系中还含有有机碱。

3.如权利要求1所述方法，其特征在于：对步骤c)中加热温度为40～150℃；所述溶剂为乙二醇二甲醚。

4.如权利要求1所述方法，其特征在于：步骤d)中反应的反应温度不高于0℃；脱保护反应结束后还包括采用有机碱中和。

5.如权利要求1所述方法，其特征在于：步骤e)中反应的反应温度不高于10℃。

6.如权利要求1所述方法，其特征在于：步骤f)中的反应温度不超过10℃，反应体系中还含有有机碱。