[发明专利]一类甲硝唑-酰胺衍生物尿素酶抑制剂及其合成和用途

权利要求书

1.一类甲硝唑-酰胺衍生物系列化合物，其特征是它们具有如下结构通式：

式I中X和Y的定义为：X=O、NH、S、CH₂、O-CH₂、NH-CH₂、S-CH₂、Y=OH、

2.一种制备权利要求1所述甲硝唑-酰胺衍生物系列化合物的方法，其特征是它包括下列步骤：

步骤1.将甲硝唑-2'-XH（II）、K₂CO₃、溴乙酸乙酯置于反应瓶中，物质的量之比：II:K₂CO₃:溴乙酸乙酯=1:(1.5～3):(2～6)，反应以丙酮为溶剂，平均每1克II加丙酮10mL，在搅拌下升温至60℃，反应20h，蒸去溶剂，倒入与丙酮等体积的蒸馏水，AcOEt萃取，无水MgSO₄干燥，蒸去溶剂，用硅胶柱层析纯化，洗脱剂体积比：AcOEt:石油醚=1:5～2:1，得到甲硝唑-2'-基-X-乙酸乙酯（III）；

步骤2.将甲硝唑-2'-基-X-乙酸乙酯（III）溶于无水甲醇，每1克III加无水甲醇8～20mL，加入HY（IV）后，回流反应8～30h，物质的量之比为III:IV:甲醇钠=1:（2～7）:（0.1～1），蒸去甲醇，加蒸馏水，用AcOEt萃取，合并有机层，MgSO₄干燥，蒸去溶剂，用硅胶柱层析纯化，洗脱剂体积比：AcOEt:石油醚=1:4～3:1，得甲硝唑-酰胺衍生物（I）；

其中所述X和Y的定义与权利要求1所述的定义相同。

3.权利要求1所述的甲硝唑-酰胺衍生物系列化合物在制备抗胃炎、胃溃疡或抗尿路结石药物中的应用。