[发明专利]一种三唑类药物中间体(D)-1-(1-环烷仲胺基)-2-(2-四氢吡喃基)氧-1-丙酮类化合物及合成方法在审
| 申请号： | 201510758692.0 | 申请日： | 2015-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN105367528A | 公开（公告）日： | 2016-03-02 |
| 发明（设计）人： | 赵东平;王贯峰 | 申请（专利权）人： | 南通诺泰生物医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/12 | 分类号： | C07D309/12 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 卢海洋 |
| 地址： | 226100 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 类药物 中间体 环烷 胺基 四氢吡喃基 丙酮 化合物 合成 方法 | ||
1.一种三唑类药物中间体(D)-1-(1-环烷仲胺基)-2-(2-四氢吡喃基)氧-1-丙酮类化合物，其特征在于，该化合物结构通式如下：
其中，n=1~5。
2.根据权利要求1所述的一种三唑类药物中间体(D)-1-(1-环烷仲胺基)-2-(2-四氢吡喃基)氧-1-丙酮类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）N2保护下，D-乳酸甲酯与环烷仲胺在30~60°C下以环烷仲胺作为溶剂（n=1~5）反应，制得关键中间体Ⅱ，其中，D-乳酸甲酯与环烷仲胺的摩尔比为1:1~1:1.3，（2）N2保护下，中间体Ⅱ溶于有机溶剂中，与3,4-二氢吡喃以有机强酸作为催化剂，室温反应，制得化合物Ⅰ，其中n=1~5，中间体Ⅱ与催化剂的摩尔比为1：0.05~0.1，中间体Ⅱ与3,4-二氢吡喃的摩尔比为1:1~1:1.4，反应式如下：
。
3.根据权利要求2所述的一种三唑类药物中间体(D)-1-(1-环烷仲胺基)-2-(2-四氢吡喃基)氧-1-丙酮类化合物的制备方法，其特征在于，所述环烷仲胺为四氢吡咯。
4.根据权利要求2或3所述的一种三唑类药物中间体(D)-1-(1-环烷仲胺基)-2-(2-四氢吡喃基)氧-1-丙酮类化合物的制备方法，其特征在于，步骤（1）的反应温度为40~50°C。
5.根据权利要求2或3所述的一种三唑类药物中间体(D)-1-(1-环烷仲胺基)-2-(2-四氢吡喃基)氧-1-丙酮类化合物的制备方法，其特征在于，步骤（1）中D-乳酸甲酯与环烷仲胺的摩尔比为1:1.05。
6.根据权利要求2或3所述的一种三唑类药物中间体(D)-1-(1-环烷仲胺基)-2-(2-四氢吡喃基)氧-1-丙酮类化合物的制备方法，其特征在于，步骤（2）中，所述有机强酸为对甲苯磺酸或者甲磺酸，所述有机溶剂为四氢呋喃。
7.根据权利要求2或3所述的一种三唑类药物中间体(D)-1-(1-环烷仲胺基)-2-(2-四氢吡喃基)氧-1-丙酮类化合物的制备方法，其特征在于，步骤（2）中，中间体Ⅱ与催化剂的摩尔比为1：0.1。
8.根据权利要求2或3所述的一种三唑类药物中间体(D)-1-(1-环烷仲胺基)-2-(2-四氢吡喃基)氧-1-丙酮类化合物的制备方法，其特征在于，步骤（2）中，中间体Ⅱ与3,4-二氢吡喃的摩尔比为1:1.1。
9.根据权利要求2或3所述的一种三唑类药物中间体(D)-1-(1-环烷仲胺基)-2-(2-四氢吡喃基)氧-1-丙酮类化合物的制备方法，其特征在于，步骤（2）中，滴加催化剂时反应温度不超过0°C，滴加3,4-二氢吡喃时反应温度不超过20°C。
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