[发明专利]用于降低眼内压的[3-(1-(1H-咪唑-4-基)乙基)-2-甲基苯基]甲醇的酯前药

权利要求书

1.包含具有式II的化合物、或其药学上可接受的盐的组合物在制备用于治疗青光眼的药物中的用途，

其中

R¹为H或C_1-3烷基；

R²为H或C_1-3烷基；

R³为H；并且

R为C_1-4烷基。

2.根据权利要求1所述的用途，其中R¹为C_1-3烷基，R²为C_1-3烷基，R³为H并且R为C_1-4烷基。

3.根据权利要求1所述的用途，其中R¹为甲基，R²为甲基，R³为H并且R为C_1-4烷基。

4.根据权利要求1所述的用途，其中所述化合物选自：

异丁酸-3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-苄基酯；

2,2-二甲基-丙酸-3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-苄基酯；

乙酸-3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-苄基酯；以及

3-甲基-丁酸-3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-苄基酯。

5.根据权利要求1所述的用途，其中所述组合物包含按重量计0.0005％至5％的化合物，所述化合物选自：

异丁酸-3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-苄基酯；

2,2-二甲基-丙酸-3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-苄基酯；

乙酸-3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-苄基酯；以及

3-甲基-丁酸-3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-苄基酯；

或其药学上可接受的盐。

6.根据权利要求1所述的用途，其中所述组合物包含按重量计0.005％至2％的化合物，所述化合物选自：

异丁酸-3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-苄基酯；

2,2-二甲基-丙酸-3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-苄基酯；

乙酸-3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-苄基酯；以及

3-甲基-丁酸-3-[(S)-1-(1H-咪唑-4-基)-乙基]-2-甲基-苄基酯；

或其药学上可接受的盐。

7.根据权利要求1所述的用途，其中所述药物是滴眼剂、缓慢释放球团、混悬液、凝胶或眼内植入物的形式。

8.根据权利要求1所述的用途，其中所述组合物进一步包含按重量计0.001％至1％的防腐剂。

9.根据权利要求1所述的用途，其中所述组合物进一步包含按重量计0.01％至0.5％的防腐剂。

10.根据权利要求1所述的用途，其中所述组合物进一步包含按重量计0.001％至0.01％的防腐剂。

11.根据权利要求1所述的用途，其中所述组合物进一步包含按重量计0.01％至1％的共溶剂。

12.根据权利要求1所述的用途，其中所述组合物进一步包含按重量计0.01％至2％的增粘剂。