[发明专利]一种高皮肤滞留神经酰胺纳米组合物及其制备方法和用途

说明书

本发明涉及一种高皮肤滞留神经酰胺纳米组合物及其制备方法和用途，所述神经酰胺纳米组合物以质量百分比计算由0.5％～8.0％神经酰胺、3.0％～10.0％磷脂、0.5％～5.0％胆固醇、0.5％～5.0％辛基十二醇、0.5％～5.0％维生素E琥珀酸聚乙二醇酯、10.0％～30.0％多元醇和余量纯化水组成，神经酰胺、磷脂、胆固醇、辛基十二醇制备的油相滴加至维生素E琥珀酸聚乙二醇酯、多元醇、纯化水制备的水相中，通过高速剪切乳化、高压均质或高压微射流设备处理。所述神经酰胺纳米组合物载药量大，可促进神经酰胺透过皮肤并高浓度长时间滞留，同时具有良好的稳定性和安全性，制备方法简单易控，适合工业化生产。

技术领域

本发明属于化妆品技术领域，具体涉及一种高皮肤滞留神经酰胺纳米组合物及其制备方法和用途。

背景技术

神经酰胺化学名称为N-脂酰鞘氨醇，由长链鞘氨醇通过酰胺键与脂肪酸共价结合而成，其中鞘氨醇和脂肪酸碳链长度、饱和度和羟基数目都可变化。根据其结构中鞘氨醇和脂肪酸链的不同，神经酰胺可分为神经酰胺Ⅰ、神经酰胺Ⅱ、神经酰胺ⅢA、神经酰胺ⅢB和神经酰胺Ⅵ等。其中，神经酰胺Ⅰ具有修护皮脂膜，提升皮肤表层屏障功能，减少水分流失等功效；神经酰胺Ⅱ具有平衡水分，增强皮肤的自我保护功能等功效；神经酰胺ⅢA具有长效的保湿作用，同时，还能够抑制黑色素细胞中酪氨酸酶的活性，防止皮肤变黑；神经酰胺ⅢB可促进皮肤天然保护层的更新，修护敏感性与干性皮肤；神经酰胺Ⅵ可促进角质代谢，使皮肤平滑、柔嫩。因此，神经酰胺作为一类有效的护肤活性成分广泛应用于不同化妆品中。

但是，神经酰胺在化妆品中的应用存在以下三方面的缺陷和不足：一是神经酰胺为高结晶性物质，溶解度低、水分散性差，导致现有技术的神经酰胺乳剂或凝胶剂载药量低，乳剂或凝胶剂中神经酰胺的含量一般为0.5％，甚至0.05％，致使乳剂和凝胶剂护肤效果不佳；二是神经酰胺透皮性差，影响护肤效果；三是神经酰胺乳剂或凝胶剂在放置过程中易结晶析出，降低了神经酰胺化妆品的稳定性。

为了提高神经酰胺溶解性、改善水分散性和透皮性，现有技术已采用纳米脂质体技术制备出神经酰胺纳米组合物，其溶解性和水分散性得到较大提高。如：中国发明专利CN101214198A公开了一种神经酰胺脂质体制剂及其制备方法和用途；中国发明专利CN104546516A公开了一种复合神经酰胺脂质体的制备工艺及应用。

但是上述专利仍然存在明显的缺陷与不足：中国发明专利CN 104546516A虽然采用了纳米脂质体技术，但所制备的复合神经酰胺脂质体中神经酰胺Ⅵ的含量为0.1％～0.5％，神经酰胺ⅢB含量为0.1％～0.6％，活性成分的含量均非常低，护肤效果有限，其次，所制备的复合神经酰胺脂质体粒径大，阻碍神经酰胺透皮吸收；中国发明专利CN101214198A配方中的辅料为磷脂、甘油以及水，配方中缺少促进皮肤吸收的组分，会减缓活性成分的吸收，其次，所制备的神经酰胺脂质体粒径为100nm以下，并对粒径的下限未做限定，仅考虑到粒径与透皮性的关联性，并未全面考虑粒径与透皮性和滞留性之间的关联性，以及化妆品组分对滞留性的影响，神经酰胺化妆品起效的前提和物质基础是神经酰胺能透过皮肤并能在皮肤中高浓度长时间滞留，化妆品适宜的粒径也是护肤效果的重要前提条件之一。

发明内容

本发明的目的是提供一种高皮肤滞留神经酰胺纳米组合物及其制备方法和用途，所制备的神经酰胺纳米组合物组分合理、粒径合适，能有效促进活性成分神经酰胺透过皮肤角质层进入皮肤深层组织，并在皮肤中能高浓度长时间滞留，同时，该纳米组合物具有载药量大、稳定性好、安全性高的优点，且制备方法简便易控。

实现本发明的技术方案是：

一种高皮肤滞留神经酰胺纳米组合物，其组分及组分质量百分比为：

一种高皮肤滞留神经酰胺纳米组合物，其组分的优选质量百分比为：