[发明专利]吡唑并吡啶类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.式Ⅰ结构所示的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、异构体：

其中，

X代表-NHX¹或者、或氨基酸残基；

其中所述的氨基酸残基为氨基酸中氨基缺少一个氢后所形成的取代残基；

R¹、R²分别独立地选自烷基，

X¹选自取代或非取代的烷基、苄基、环烷基、芳基、杂芳基，其中芳基、杂芳基、烷基进一步被一个或多个选自卤素、三氟甲基、氨基、烷基氨基、羟基、羟烷基、烷氧基、氰基、硝基、芳基和杂芳基的基团所取代；

Q为至少含有一个N原子的取代或非取代的4～8元杂环烷基，其中5～8元杂环内含有一个或多个N、O、S原子，并且4～8元杂环上进一步被一个或多个选自-C(O)X²、芳基、杂芳基或氰基的基团所取代；

X²选自-NH₂、芳基、杂芳基、烷基；

Y代表卤素。

2.如权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、异构体，其特征在于所述的X¹选自C_1-6烷基、苄基、C_3-6环烷基、苯基、含氮杂芳基。

3.如权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、异构体，其特征在于式Ⅰ中R¹、R²分别独立地选自C_1-6烷基。

4.如权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、异构体，其特征在于X²选自苯基、含氮杂芳基、C_1-6烷基。

5.如权利要求4所述的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、异构体，其特征在于Q为取代或非取代的哌嗪基。

6.如权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、异构体，其特征在于所述的氨基酸残基为：非取代的或者苯丙氨酸、色氨酸、脯氨酸或亮氨酸中的任意一种氨基酸羧基上的氢原子被C_1-4烷基取代后的氨基酸中氨基缺少一个氢后所形成的氨基酸残基。

7.如权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、异构体，其特征在于Y代表苯环上任意取代的1～3个卤素原子。

8.根据权利要求1～7任意一项所述的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、异构体，其特征在于化合物选自：

9.一种药物组合物，该药物组合物包含治疗有效量的游离形式或可药用盐形式的权利要求1至8中任意一项所定义的化合物作为活性成分；一种或多种药用载体物质和/或稀释剂。

10.含有权利要求1所述的化合物的药物组合物，在肺癌、结肠癌和卵巢癌抗肿瘤药物中的应用。