[发明专利]一种阿哌沙班的制备方法在审
| 申请号： | 201510785816.4 | 申请日： | 2015-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN105254630A | 公开（公告）日： | 2016-01-20 |
| 发明（设计）人： | 萧伟;张伟;昌兴龙;李瑛光;郭庆明;王振中 | 申请（专利权）人： | 江苏康缘药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D211/86 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 222047 江苏省连云港市经济*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 阿哌沙班 制备 方法 | ||
1.一种阿哌沙班的制备方法，包括：
1)将式(II)结构的化合物与式(III)结构的化合物反应，得到式(IV)结构的化合物，
2)将式(IV)结构的化合物转化为阿哌沙班。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1)反应的催化剂为CuI和邻菲罗啉。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1)反应的缚酸剂为三乙胺、吡啶、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠和碳酸氢钾中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述式(II)结构的化合物与所述式(III)结构的化合物的摩尔比为1.0∶(1.0～1.5)。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤1)具体为：
将式(II)结构的化合物与式(III)结构的化合物反应完毕后的反应液用氨水洗涤，得到式(IV)结构的化合物。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述洗涤用氨水的质量浓度为1wt％～28wt％。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2)具体为：
2-1)将式(IV)结构的化合物与式(V)结构的化合物反应，得到式(VI)结构的化合物，
2-2)将式(VI)结构的化合物胺解，得到阿哌沙班。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2-1)反应的溶剂为乙酸乙酯、甲苯、二氯甲烷、四氢呋喃和乙酸异丙酯中的一种或几种。
9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤2-1)反应的催化剂为碘化钾、碘化钠和碘化铯中的一种或几种。
10.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述胺解所用氨为甲酰胺或氨水。
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