[发明专利]一种达格列净的制备方法在审
| 申请号： | 201510786909.9 | 申请日： | 2015-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN105294624A | 公开（公告）日： | 2016-02-03 |
| 发明（设计）人： | 陈雨;吕会会;王依健 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D309/10 | 分类号： | C07D309/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276017 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 达格列净 制备 方法 | ||
1.一种达格列净的制备方法，其特征在于其包括如下步骤：
a、将化合物Ⅰ与磺酰氯试剂在媒介和催化剂的作用下，进行磺酰化反应，生成化合物II；
b、化合物II与化合物III的格氏试剂用Lewis酸作为催化剂进行反应制得化合物IV；
c、化合物IV在催化剂和溶剂的作用下，加热回流，进行脱乙酰基保护得到化合物V；
本发明的合成路线如下：
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤a中所述的磺酰氯试剂为甲基磺酰氯或对甲苯磺酰氯。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤a中所述媒介为Ag2O，所述催化剂为KI。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于：步骤a中各物质的摩尔质量比为n(磺酰氯试剂):n(Ag2O):n(化合物I):n(KI)＝1.4:1.5:1.0:0.3。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤b中所述的化合物III的格氏试剂为化合物III与正丁基氯化镁或异丙基氯化镁发生交换反应而制得的格式试剂。
6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤b中所述的Lewis酸包括氯化铝、氯化铁、氯化锌、三氟化硼、五氯化铌、四氯化钛、四氯化锡，优选四氯化锡。
7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤c中所述的催化剂为二丁基氧化锡，溶剂为甲醇。
8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤c中所述的催化剂与化合物IV的摩尔用量比为1:2。
9.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤c中所述的加热温度90-110℃。
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