[发明专利]一种新型抗癌药物纳米制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种组合物，其特征在于，所述组合物包括活性物质和聚乙二醇-聚丁二醇共聚物，其中所述组合物为纳米颗粒，所述活性物质为疏水性物质，并且所述聚乙二醇-聚丁二醇共聚物具有如式I、Ⅱ或Ⅲ式所示的结构

，

其中n、n1和n2各自独立的为13-300，m为15-200，R₁、R₂、R₃和R₄各自独立的选自H和C₁-C₃烷基。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，其中所述聚乙二醇-聚丁二醇共聚物的分子量为0.1K-300K。

3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，其中所述纳米颗粒的粒径在10-500nm。

4.根据权利要求3所述的组合物，其特征在于，其中所述纳米颗粒的粒径在10-100nm。

5.权利要求1的组合物，其特征在于，所述活性物质选自抗肿瘤药物、抗生素药物、心血管药物、抗糖尿病药物和非甾体抗炎药物。

6.权利要求1的组合物，其特征在于，所述活性物质是紫杉醇及其衍生物。

7.权利要求1的组合物，其特征在于，所述活性物质是紫杉醇、多西他赛或卡巴他赛。

8.权利要求1的组合物，其特征在于，其中所述活性物质与聚乙二醇-聚丁二醇共聚物的质量比是0.01～1。

9.权利要求1的组合物，其特征在于，其中所述活性物质与聚乙二醇-聚丁二醇共聚物的质量比是0.1-0.3。

10.权利要求1的组合物，其特征在于，其中所述组合物还包括其它的聚合物。

11.一种制备权利要求1-10任一项所述的组合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：

(a)将聚乙二醇-聚丁二醇共聚物和活性物质用有机溶剂溶解；

(b)将有机相加到水相溶液中以形成油水混合物；

(c)减压除去所述油水混合物中的所述有机溶剂。

12.根据权利要求11所述的方法，其特征在于，所述步骤(b)还包括使用低剪切力处理所述油水混合物。

13.根据权利要求12所述的方法，其特征在于，所述低剪切力是搅拌。

14.根据权利要求11所述的方法，其特征在于，所述方法还进一步包括步骤(d)干燥步骤(c)的产物。

15.根据权利要求14所述的方法，其特征在于，所述步骤(d)中的所述干燥是通过冷冻干燥完成的。

16.根据权利要求11所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂包括四氢呋喃、1,4-二氧六环、二甲基亚砜、丙酮、N,N-二甲基甲酰胺或其混合物。

17.根据权利要求11所述的方法，其特征在于，所述有机相和水相的比例为1:10～20:1。

18.根据权利要求17所述的方法，其特征在于，所述有机相和水相的比例为0.5:1～2:1。

19.权利要求1-10中任一项所述的组合物在制备用于治疗疾病的药物中的用途。

20.根据权利要求19所述的用途，其特征在于，所述疾病是癌症。