[发明专利]一种新型抗癌药物纳米制剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种新型聚合物材料组合物纳米制剂，其特征在于，所述组合物包括活性物质和聚乙二醇‑聚丁二醇共聚物。本发明还涉及制备该组合物的方法，以及其在制备药物中的用途。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，特别涉及一种新型聚合物药物组合物制剂，所述组合物包括活性物质和聚乙二醇-聚丁二醇共聚物。

背景技术

高分子载体是随着药物学研究、生物材料科学和临床医学的发展而新兴的给药技术。低分子药物具有疗效高、使用方便等优点，但同时也存在很大副作用。通常，低分子药物通过口服或注射进入人体内，代谢速度快，半衰期短，缺乏选择性。高分子载体是指本身没有药理作用、也不与药物发生反应的高分子，其作为药物的载体，依靠与药物之间微弱的氢键结合形成，或者通过缩聚反应将低分子药物连接到聚合物主链上。其中高分子材料作为低分子药物的传递系统。

用高分子材料作为小分子药物的载体可以增加药物的作用时间，提高药物的选择性并降低小分子药物的毒性。近期迅速发展的是微米和纳米尺度的高分子载体，如：纳米胶束、囊泡和纳米粒等，这类高分子载体可有效的将药物分子分散到其中，利用载体的各种响应方式，实现药物的输送和控制释放。

其中，纳米粒给药系统(Nanoparticles-based drug delivery systems)是将纳米技术和纳米材料应用于药学领域产生的，它以纳米粒(Nanoparticles，NP)作为药物载体的一种药物输送体系。纳米粒(Nanoparticle，NP)是一类由高分子物质组成的固态胶体粒子，粒径大小介于10～1000nm，可分散在水中形成近似胶体溶液。由于纳米粒作为药物载体性质上的独特性和优越性，其已成为国内外医药学的重要研究方向。

用于制备纳米粒制剂的辅料多为高分子可降解聚合物。聚酯类是迄今为止研究最多，应用最广的生物可降解高分子材料，常用的有聚乳酸(PLA)、聚羟基乙酸(PGA)、聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)和聚-己内酯(PCL)等。

虽然现有技术中已有一些高分子材料可供制备纳米粒，但是现有技术中的材料尚存在诸多缺陷，因此本领域对新的可用于制备纳米粒的高分子材料还有迫切需要。

发明内容

本发明的一个方面提供了一种组合物，所述组合物包括活性物质和聚乙二醇-聚丁二醇共聚物。

聚乙二醇-聚丁二醇共聚物

本领域技术人员可以根据实际需要选择所述聚乙二醇-聚丁二醇共聚物的种类以及所具有的性质。

在一些实施方式中，所述聚乙二醇-聚丁二醇共聚物是聚乙二醇-聚1,2-丁二醇共聚物、聚乙二醇-聚1,3-丁二醇共聚物、聚乙二醇-聚1,4-丁二醇共聚物或其混合物。在一些实施方式中，所述聚乙二醇-聚丁二醇共聚物是无规共聚物、交替共聚物、嵌段共聚物或接枝共聚物。在一些实施方式中，所述聚乙二醇-聚丁二醇共聚物是嵌段共聚物。在一些实施方式中，所述聚乙二醇-聚丁二醇共聚物是两嵌段共聚物或三嵌段共聚物。在一些实施方式中，所述聚乙二醇-聚丁二醇共聚物中的聚乙二醇是尾部修饰的聚乙二醇。在一些实施方式中，所述聚乙二醇-聚丁二醇共聚物中的聚乙二醇是聚乙二醇单甲醚(mPEG)。

在一些实施方式中，所述聚乙二醇-聚丁二醇共聚物具有如式I、式II或式III所示的结构

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