[发明专利]一种地西他滨长循环脂质体冻干制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种地西他滨长循环脂质体冻干制剂，其特征在于，所述脂质体由地西他滨、磷脂、长循环膜材、胆固醇，磷酸盐缓冲液混合制成，所得脂质体与冻干保护剂和复溶助剂混合，冻干制备而成，粒径范围30-500nm，冻干制剂的配方组成如下：

2.权利要求1所述的长循环脂质体冻干制剂的制备方法，其特征在于，操作步骤如下：

(1)将地西他滨5-10g、磷脂50-100g、长循环膜材5-10g、胆固醇10-50g溶解于有机溶剂中，

(2)减压旋转下除去有机溶剂，使脂质体在器壁上形成薄膜，

(3)加入磷酸盐缓冲液，进行振摇或剪切，其粒径范围1-5um，

(4)再将其用高压均质机挤压，使形成粒径均匀且小于200nm的脂质体，

(5)脂质体和冻干保护剂，复溶助剂混合，过滤，冻干制备成冻干制剂。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，其中所述溶剂选自甲醇和氯仿的(1～9)：(9～1)混合溶剂，溶剂的用量范围为地西他滨，磷脂，长循环膜材，胆固醇重量之和的0.5-2倍重量；旋转温度不超过30℃，所述的磷脂的相变温度(Tc)高于37℃，所述的磷酸盐缓冲液，其PH值范围为6-8，冻干工艺为，-25℃～-45℃冷冻2～8个小时，在-35℃～-20℃真空一次升华干燥10～30个小时，0℃～40℃解析干燥5～10个小时，所述过滤的滤膜为0.22μm的微孔滤膜。

4.权利要求1所述的长循环脂质体冻干制剂的制备方法，其特征在于，配方如下：

制备方法如下：

(1)将地西他滨、磷脂、长循环膜材、胆固醇溶解于有机溶剂中，

(2)减压旋转下除去有机溶剂，使脂质体在器壁上形成薄膜，

(3)加入磷酸盐缓冲液，进行振摇或剪切，其粒径范围1-5um，

(4)再将其用高压均质机挤压，使形成粒径均匀且小于200nm的脂质体，

(5)脂质体和冻干保护剂，复溶助剂混合，过滤，冻干制备成冻干制剂，其中所述溶剂选自甲醇和氯仿的(1～9)：(9～1)混合溶剂，溶剂的用量范围为地西他滨，磷脂，长循环膜材，胆固醇重量之和的0.5-2倍重量；旋转温度不超过30℃，所述的磷酸盐缓冲液，其PH值范围为6-8，冻干工艺为，-25℃～-45℃冷冻2～8个小时，在-35℃～-20℃真空一次升华干燥10～30个小时，0℃～40℃解析干燥5～10个小时，所述过滤的滤膜为0.22μm的微孔滤膜。