[发明专利]水飞蓟宾口服固体制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种水飞蓟宾口服固体制剂，其包含水飞蓟宾-聚乙烯吡咯烷酮复合物。

2.如权利要求1所述的口服固体制剂，其中，所述水飞蓟宾口服固体制剂为普通片、分散片、胶囊、口腔崩解片、颗粒剂、或散剂，优选地，为普通片、分散片、胶囊或口腔崩解片。

3.如权利要求1或2所述的口服固体制剂，其中，

所述水飞蓟宾-聚乙烯吡咯烷酮复合物是通过如下方式制备的：

a将聚乙烯吡咯烷酮溶于有机溶媒中，加入水飞蓟宾，加热溶解，得到澄清的溶液；这里，所述有机溶媒为无水乙醇或丙酮或者丙酮与无水乙醇的复合溶液，优选地为无水乙醇；

b将上述的澄清溶液采用流化床喷雾干燥一步制粒即得。

4.如权利要求3所述的口服固体制剂，其中，所述水飞蓟宾-聚乙烯吡咯烷酮复合物的制备方法，步骤a中加热的温度为40-80℃，优选为55-75℃，更优选为65-75℃。

5.如权利要求3所述的口服固体制剂，其中，所述水飞蓟宾-聚乙烯吡咯烷酮复合物的制备方法，步骤a中聚乙烯吡咯烷酮与有机溶媒的重量比为1∶30，优选为1∶20，更优选地为1∶15；水飞蓟宾与有机溶媒的重量比为1∶30，优选地1∶25，更优选地为1∶20；水飞蓟宾与聚乙烯吡咯烷酮的重量比为：1∶10～1∶0.1，优选为1∶5～1∶0.5，更优选为1∶3～1∶0.5。

6.如权利要求3所述的口服固体制剂，其中，所述水飞蓟宾-聚乙烯吡咯烷酮复合物的制备方法，步骤b中流化床喷雾干燥一步制粒为：设置流化床的风机频率5～20Hz，进风温度35～75℃，物料温度控制25～70℃，雾化压力0.1～0.3MPa，将水飞蓟宾-聚乙烯吡咯烷酮的有机溶媒溶液通过蠕动泵喷入流化床内，喷液速度1～10g/min，待该有机溶媒溶液喷完后，继续流化状态干燥0.5～4小时，即得水飞蓟宾-聚乙烯吡咯烷酮复合物。

7.如权利要求1或2所述的口服固体制剂，还可以包括下列辅料中的一种或两种以上：选自填充剂、粘合剂、或崩解剂、或润滑剂。

8.权利要求1所述口服固体制剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)将水飞蓟宾-聚乙烯吡咯烷酮复合物与填充剂、粘合剂、或崩解剂等混合，研磨，并过筛；

(2)烘干，然后压片、或填充胶囊制成固体制剂的形式。

9.一种水飞蓟宾口服固体制剂为分散片或口腔崩解片，其中，组分和用量如下：

组分和含量：

其中，水飞蓟宾-聚乙烯吡咯烷酮复合物的制备方法：

a.将聚乙烯吡咯烷酮溶于无水乙醇中，加入水飞蓟宾，65-75℃水浴下搅拌溶解澄清；

b.将溶解澄清的溶液采用流化床喷雾干燥一步制粒。

10.一种水飞蓟宾口服固体制剂为胶囊剂，其中，组分和用量如下：

组分和用量：

其中，水飞蓟宾-聚乙烯吡咯烷酮复合物的制备方法：

a.将聚乙烯吡咯烷酮溶于无水乙醇中，加入水飞蓟宾，65-75℃水浴下搅拌溶解澄清；

b.将溶解澄清的溶液采用流化床喷雾干燥一步制粒。