[发明专利]一种氨基喹唑啉类衍生物的二对甲苯磺酸盐及其晶型在审

专利信息
申请号: 201510799009.8 申请日: 2015-11-18
公开(公告)号: CN105294719A 公开(公告)日: 2016-02-03
发明(设计)人: 刘兵;章维红;张英俊;毛洪芬;薛亚萍 申请(专利权)人: 乳源瑶族自治县大众药品贸易有限公司
主分类号: C07D491/056 分类号: C07D491/056;A61K31/517;A61P35/00;A61P35/04;A61P9/10;A61P11/00;A61P19/00
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 巩克栋;侯潇潇
地址: 512700 广东省韶关市*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 氨基 喹唑啉类 衍生物 甲苯 磺酸盐 及其
【权利要求书】:

1.一种由式(I)所示化合物与对甲苯磺酸形成的盐:

所述的盐为式(I)所示化合物的二对甲苯磺酸盐。

2.式(I)所示化合物的二对甲苯磺酸盐的晶型,其中所述晶型为晶型I、晶型II、晶型III或晶型IV;

其中所述晶型I的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:6.47°±0.2°,16.26°±0.2°,18.81°±0.2°,19.65°±0.2°,22.84°±0.2°,25.00°±0.2°,25.80°±0.2°和27.35°±0.2°;

所述晶型II的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:5.80°±0.2°,8.10°±0.2°,12.85°±0.2°,13.82°±0.2°,15.36°±0.2°,16.00°±0.2°,16.57°±0.2°,17.61°±0.2°,18.28°±0.2°,18.95°±0.2°,19.61°±0.2°,20.45°±0.2°,21.86°±0.2°,22.79°±0.2°,23.14°±0.2°,24.09°±0.2°,25.46°±0.2°和27.19°±0.2°;

所述晶型III的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:5.75°±0.2°,11.53°±0.2°,13.76°±0.2°,15.72°±0.2°,16.92°±0.2°,17.27°±0.2°,17.74°±0.2°,18.39°±0.2°,19.53°±0.2°,20.00°±0.2°,22.36°±0.2°,22.56°±0.2°,23.20°±0.2°,24.40°±0.2°和24.95°±0.2°;

所述晶型IV的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:5.47°±0.2°,8.65°±0.2°,9.96°±0.2°,13.44°±0.2°,16.30°±0.2°,18.13°±0.2°,20.77°±0.2°,21.78°±0.2°,22.87°±0.2°,26.17°±0.2°和27.33°±0.2°。

3.根据权利要求2所述的晶型,其中所述晶型I的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:6.47°±0.2°,8.31°±0.2°,9.85°±0.2°,11.93°±0.2°,14.11°±0.2°,14.94°±0.2°,15.81°±0.2°,16.26°±0.2°,17.12°±0.2°,17.60°±0.2°,18.30°±0.2°,18.81°±0.2°,19.65°±0.2°,20.32°±0.2°,21.31°±0.2°,22.33°±0.2°,22.84°±0.2°,23.37°±0.2°,23.53°±0.2°,24.01°±0.2°,25.00°±0.2°,25.80°±0.2°,27.35°±0.2°,28.07°±0.2°,29.01°±0.2°,29.85°±0.2°,32.53°±0.2°,34.64°±0.2°,35.91°±0.2°,36.72°±0.2°和39.31°±0.2°;

或/和所述晶型I的差示扫描量热曲线在192.13℃±3℃处具有吸热峰。

4.根据权利要求2所述的晶型,其中所述晶型I具有基本上如图1所示的X射线粉末衍射图谱;

或/和所述晶型I具有基本上如图2所示的差示扫描量热曲线。

5.根据权利要求2所述的晶型,其中所述晶型II的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:5.80°±0.2°,7.69°±0.2°,8.10°±0.2°,11.93°±0.2°,12.85°±0.2°,13.82°±0.2°,15.36°±0.2°,16.00°±0.2°,16.57°±0.2°,17.61°±0.2°,18.28°±0.2°,18.95°±0.2°,19.61°±0.2°,20.45°±0.2°,21.86°±0.2°,22.79°±0.2°,23.14°±0.2°,24.09°±0.2°,25.46°±0.2°,26.51°±0.2°,27.19°±0.2°,30.60°±0.2°和34.74°±0.2°;

或/和所述晶型II的差示扫描量热曲线在153.26℃±3℃处具有吸热峰。

6.根据权利要求2所述的晶型,其中所述晶型II具有基本上如图3所示的X射线粉末衍射图谱;

或/和所述晶型II具有基本上如图4所示的差示扫描量热曲线。

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