[发明专利]一种医药中间体稠环二酮化合物的合成方法

权利要求书

1.一种下式(III)所示稠环二酮化合物的合成方法，所述合成方法 包括：在有机溶剂中和氮气氛围下，于催化剂、氧化剂、碱和促进剂 存在下，下式(I)化合物和下式(II)化合物发生反应，从而得到所述式(III) 化合物，

其中，R为H、卤素、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基；

X为卤素。

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述催化剂为摩 尔比为4:1的有机钯化合物与三甲基膦(六氟乙酰丙酮)铜的混合物。

3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述氧化剂为 叔丁基过氧化氢(TBHP)、二乙酸碘苯(PhI(OAc)₂)、双(三氟乙酸)碘 苯(PhI(TFA)₂)、过硫酸钾或三氟乙酸银中的任意一种，最优选为三 氟乙酸银。

4.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：所述 碱为叔丁醇钾、叔丁醇锂、乙酸钠、NaOH、三异丙醇胺、二乙醇胺、 1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯 (DBU)或四甲基乙二胺(TMEDA)中的任意一种，最优选为DABCO。

5.如权利要求1-4任一项所述的合成方法，其特征在于：所述促 进剂为1-乙基-3-甲基咪唑硝酸盐、1-乙基-3-甲基咪唑三氟乙酸盐、1- 乙基-3-甲基咪唑二腈胺盐、1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐或1-丁基-3- 甲基咪唑三氟甲磺酰亚胺盐中的任意一种，最优选为1-丁基-3-甲基咪 唑三氟甲磺酰亚胺盐。

6.如权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式 (I)化合物与式(II)化合物的摩尔比为1:1-2。

7.如权利要求1-6任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式 (I)化合物与催化剂的摩尔比为1:0.08-0.12。

8.如权利要求1-7任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式 (I)化合物与氧化剂的摩尔比为1:1.4-2。

9.如权利要求1-8任一项所述的合成方法，其特征在于：所述 式(I)化合物与碱的摩尔比为1:1.5-2.5。

10.如权利要求1-9任一项所述的合成方法，其特征在于：所述 式(I)化合物与促进剂的摩尔比为1:0.1-0.16。