[发明专利]吲唑取代的表皮生长因子受体抑制剂及其应用有效

专利信息
申请号: 201510819539.4 申请日: 2015-11-23
公开(公告)号: CN106749193B 公开(公告)日: 2020-11-20
发明(设计)人: 王勇;张小猛;赵立文 申请(专利权)人: 南京圣和药业股份有限公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;A61K31/506;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210038 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 取代 表皮 生长因子 受体 抑制剂 及其 应用
【权利要求书】:

1.通式I的化合物或其药学可接受的盐,

其中:

嘧啶环与吲唑环上的N连接构成

R1、R1a、R2和R3各自独立地选自氢、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、硝基、氰基、羟基、氨基、单C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、氨基C1-6烷基、单C1-6烷基氨基C1-6烷基、二C1-6烷基氨基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基酰基、氨基酰基、单C1-6烷基氨基酰基和二C1-6烷基氨基酰基;

R4、R5和R6各自独立地选自氢、卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基,所述的C1-6烷基、C1-6烷氧基和C3-8环烷基任选被一个或多个卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、氨基、单C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、羟基、氨基C1-6烷基、单C1-6烷基氨基C1-6烷基、二C1-6烷基氨基C1-6烷基和羟基C1-6烷基取代;

Ra选自氢、C1-6烷基、C3-6环烷基和卤代C1-6烷基;和

Rb选自氢、C1-6烷基和C3-6环烷基,所述的C1-6烷基和C3-6环烷基任选被一个或多个卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、单C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基或羟基取代,其中所述化合物不是以下的化合物:

2.根据权利要求1的化合物或其药学可接受的盐,其中:

R1、R1a、R2和R3各自独立地选自氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、丙基、异丙基、三氟甲基、三氟乙基、二氟甲基、二氟乙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、三氟甲基氧基、硝基、氰基、羟基、氨基、甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙基氨基、二甲氨基、二乙氨基、二丙氨基、二异丙氨基、N-甲基-N-乙基氨基、N-甲基-N-丙基氨基、N-甲基-N-异丙基氨基、N-乙基-N-丙基氨基、N-乙基-N-异丙基氨基、N-丙基-N-异丙基氨基、氨基甲基、氨基乙基、氨基丙基、甲氨基甲基、甲氨基乙基、乙氨基甲基、乙氨基乙基、二甲氨基甲基、二甲氨基乙基、二乙氨基甲基、二乙氨基乙基、羟甲基、羟乙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、甲氧基乙基和乙氧基乙基。

3.根据权利要求1或2的化合物或其药学可接受的盐,其中:

Ra选自氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基和三氟甲基。

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