[发明专利]含有半乳糖类脂肪酸衍生物的制备方法及其在医药领域的应用有效

专利信息
申请号: 201510823363.X 申请日: 2015-11-24
公开(公告)号: CN105384785B 公开(公告)日: 2018-06-19
发明(设计)人: 李铁军;俞世冲;黄蕾;毛峻琴;李冉;侯楠;吴俊琪;章越凡;王静;刘玉兰;朱秋珍;丁红梅 申请(专利权)人: 中国人民解放军第二军医大学
主分类号: C07H15/203 分类号: C07H15/203;C07H1/00;A61P35/00
代理公司: 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 代理人: 周春洪
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 半乳糖 制备 医药技术领域 苷类化合物 结构通式 类脂肪酸 医药领域 肿瘤细胞 苯基 可用 酰胺 应用 脂肪 肿瘤 治疗
【权利要求书】:

1.一种对脂肪烷酰胺苯基-β-D-半乳糖苷类化合物在制备治疗非小细胞肺癌的药物中的应用,其结构式如下:

其中,R表示直链烃基。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,R表示直链烷基或直链烯基。

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,R选自(CH2)6CH3、(CH2)10CH3、(CH2)12CH3、(CH2)14CH3、(CH2)7CH=CH(CH2)7CH3

4.一种对脂肪烷酰胺苯基-β-D-半乳糖苷类化合物的制备方法,所述的对脂肪烷酰胺苯基-β-D-半乳糖苷类化合物结构式为R表示直链烃基,其特征在于,所述的制备方法的合成路线为:

步骤a的反应条件为:将化合物3、对硝基苯酚、分子筛和二氯甲烷置于茄形瓶中,在氮气保护下搅拌一小时后,冷却至0℃,缓慢滴加三氟化硼乙醚,室温搅拌过液;TLC检测,反应完全;向反应液中加入二氯甲烷,分别使用饱和碳酸氢钠溶液和饱和氯化钠溶液洗涤;有机层用无水硫酸钠干燥,浓缩;经硅胶柱层析纯化得白色固体产物4;

步骤b的反应条件为:将化合物4溶于二氯甲烷和甲醇中,室温下通入氢气;取催化量钯碳迅速加入反应液,室温搅拌2小时;TLC检测,反应完全;过滤除去钯碳,浓缩滤液;将粗产物溶于二氯甲烷,分别使用饱和碳酸氢钠溶液和饱和氯化钠溶液洗涤;有机层用无水硫酸钠干燥,浓缩;经硅胶柱层析纯化得白色固体产物5。

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