[发明专利]含有半乳糖类脂肪酸衍生物的制备方法及其在医药领域的应用有效

专利信息
申请号: 201510823363.X 申请日: 2015-11-24
公开(公告)号: CN105384785B 公开(公告)日: 2018-06-19
发明(设计)人: 李铁军;俞世冲;黄蕾;毛峻琴;李冉;侯楠;吴俊琪;章越凡;王静;刘玉兰;朱秋珍;丁红梅 申请(专利权)人: 中国人民解放军第二军医大学
主分类号: C07H15/203 分类号: C07H15/203;C07H1/00;A61P35/00
代理公司: 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 代理人: 周春洪
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 半乳糖 制备 医药技术领域 苷类化合物 结构通式 类脂肪酸 医药领域 肿瘤细胞 苯基 可用 酰胺 应用 脂肪 肿瘤 治疗
【说明书】:

发明涉及新型对脂肪烷酰胺苯基‑β‑D‑半乳糖苷类化合物及制备方法与应用,属于医药技术领域,其结构通式为:其中R选自(CH2)6CH3、(CH2)10CH3、(CH2)12CH3、(CH2)14CH3、(CH2)7CH=CH(CH2)7CH3。本发明的化合物对肿瘤细胞有较强的抑制活性,该类化合物可用于肿瘤的治疗。

技术领域

本发明涉及医药技术领域,具体涉及一类全新含有半乳糖类脂肪酸衍生物,即对脂肪烷酰胺苯基-β-D-半乳糖苷类化合物,以及它们的制备方法与应用。

背景技术

癌症是危害人类健康、破坏家庭和社会和谐的重大疾病之一。从2010年开始,引起人类死亡的因素中癌症仅次于心脑血管疾病。据世界卫生组织下属的国际癌症研究机构在2014年2月发布的《GloboCan 2014》数据显示,全球癌症发病率正以惊人的速度增长,2012年全球共有约1400万新增癌症病例,造成约820万人死亡;全球癌症发病形式日益严峻,发病率和死亡率持续上升,据相关机构推测,随着人口的增长和老化,以及不良生活习惯的养成和社会的发展,在未来二十年,全球癌症的新增病例可能会高达每年2200万的水平,同期由癌症造成的年死亡人数也可能会飙至1300万人。全世界约60%的癌症新增病例发生在发展中国家,年度死亡率也占据了全球的70%。WHO数据显示,2012年中国新诊断癌症病例为307万,约占全球的21.8%;据《2013年中国肿瘤登记年报》数据显示,2013年我国新增癌症病例超过309万,按人的平均寿命为74岁计算,人一生中得癌症的几率为22%,这意味着在中国癌症已经成为一种常见的疾病。

糖脂是细胞膜的重要组成部分,参与细胞膜的识别活动,具有显著的抗肿瘤活性。以对氨基苯基β-D-半乳糖苷为母核引入不同长度的直链脂肪酸所得到的:对脂肪烷酰胺苯基-β-D-半乳糖苷类化合物具有良好的抗肿瘤活性,其结构及活性至今未见报道。

发明内容

本发明的目的是针对现有技术中的不足,提供一类具有良好抗肿瘤活性的对脂肪烷酰胺苯基-β-D-半乳糖苷类化合物及其制备方法与应用。

为实现上述目的,本发明采取的技术方案是:一种抗肿瘤的对脂肪烷酰胺苯基-β-D-半乳糖苷类化合物,其结构式如下:

优选地,R表示直链烷基或直链烯基。

优选地,R选自(CH2)6CH3、(CH2)10CH3、(CH2)12CH3、(CH2)14CH3、(CH2)7CH=CH(CH2)7CH3

所述的对脂肪烷酰胺苯基-β-D-半乳糖苷类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

所述的对脂肪烷酰胺苯基-β-D-半乳糖苷类化合物在药学上可接受的盐类。

所述的对脂肪烷酰胺苯基-β-D-半乳糖苷类化合物的制备方法,其特征在于,所述的制备方法的合成路线为:

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