[发明专利]9‑位取代的吡啶并[3,4‑b]吲哚衍生物及其制备方法和作为SIRT蛋白抑制剂的用途有效
申请号: | 201510823698.1 | 申请日: | 2015-11-24 |
公开(公告)号: | CN105884767B | 公开(公告)日: | 2018-01-19 |
发明(设计)人: | 杨羚羚;王周玉;钱珊;何彦颖;陈泉龙 | 申请(专利权)人: | 西华大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P3/00;A61P35/00;A61P25/28 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙)51222 | 代理人: | 李高峡 |
地址: | 610039 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 吡啶 吲哚 衍生物 及其 制备 方法 作为 sirt 蛋白 抑制剂 用途 | ||
1.一种化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示:
其中,
A表示无、或者环上的一个或多个取代基;所述取代基选自卤素、三氟甲基、甲基、非甲基的烷基、烷氧基、酯基、-OH、-COOH、-CONHOH、-CH2COOH、-SO3H或-SO2NH2;
B表示无或与在任意位置并合的芳环或取代的芳环、五元芳香或非芳香杂环、六元芳香或非芳香杂环、五元饱和环或六元饱和环;
L表示
当B表示无时,L的一端与吡啶并[3,4-b]吲哚结构中吡咯环上的氮原子相连,另一端与环相连;
当B表示与在任意位置并合的芳环或取代的芳环、五元芳香或非芳香杂环、六元芳香或非芳香杂环、五元饱和环或六元饱和环时,L的一端与吡啶并[3,4-b]吲哚结构中吡咯环上的氮原子相连,另一端与环或者环B相连;
X表示碳或者氮;
R1和R2分别独立地表示无或是环上的一个或多个取代基,所述取代基选自卤素、三氟甲基、甲基、非甲基的烷基、硝基、或氮取代胺酰基;
其中,R3和R4分别独立地选自H、C1~C6的脂肪烃基、C1~C6的饱和杂环烃基或
其中,n表示1、2、3或4;R5选自或取代的芳香基。
2.权利要求1所述的化合物,,或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述C1~C6的脂肪烃基为C1~C6的饱和环烷烃基。
3.权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,所述化合物的结构如式(Ⅰa)所示:
其中,R1、R2、A和X均具有权利要求1中所述的含义。
4.权利要求3所述的化合物,或其药学上可接受的盐,所述化合物的结构如式(Ⅰaa)、式(Ⅰab)或式(Ⅰac)所示:
其中,A具有权利要求1中所述的含义。
5.权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,所述化合物的结构如式(Ⅰb)所示:
其中,R1、R2、A和X均具有权利要求1中所述的含义。
6.权利要求5所述的化合物,或其药学上可接受的盐,所述化合物的结构如式(Ⅰba)或式(Ⅰbb)所示:
其中,A具有权利要求1中所述的含义。
7.权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,所述化合物的结构如式(Ⅰc)所示:
其中,R1、R2、A和X均具有权利要求1中所述的含义。
8.权利要求7所述的化合物,或其药学上可接受的盐,所述化合物的结构如式(Ⅰca)所示:
其中,A具有权利要求1中所述的含义。
9.权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,所述化合物的结构如式(Ⅰd)所示:
其中,Y表示无、或苯环上的一个或多个取代基;所述取代基选自卤素、三氟甲基、甲基、C2~C6的烷基、C1~C6的烷酯基、C1~C6的烷氧基、-OH、-COOH、-CONHOH、-CH2COOH、-SO3H或-SO2NH2;
R1、R2均具有权利要求1中所述的含义。
10.权利要求9所述的化合物,或其药学上可接受的盐,所述化合物的结构如式(Ⅰda)所示:
其中,Y具有权利要求9中所述的含义。
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