[发明专利]一种2-亚胺基恶唑的合成方法有效
| 申请号： | 201510824660.6 | 申请日： | 2015-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN106749078B | 公开（公告）日： | 2019-01-04 |
| 发明（设计）人： | 余正坤;郭腾龙 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D263/38 | 分类号： | C07D263/38 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人： | 马驰 |
| 地址： | 116023 *** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 亚胺基 恶唑 合成 合成反应条件 结构多样性 衍生物合成 反应中心 生物活性 氧化环化 重排反应 丙烯 二芳胺 收率 制备 | ||
1.一种2-亚胺基恶唑的合成方法，其特征在于：
以化合物2为原料，于反应溶剂中，加入氧化剂，在碱性条件下，加热进行氧化环化-Baldwin重排反应，合成2-亚胺基恶唑衍生物1；
合成路线的反应式为，
2-亚胺基恶唑1结构式如下，
R1选自碳原子数为1-4的烷基，碳原子数为1-3的烷氧基或苯基，其中，苯基上连有氟、氯、溴中的一种或两种以上；
R2选自碳原子数为1-4的烷基，苯基，呋喃基或噻吩基，其中，苯基上连有甲基、甲氧基、氟、氯中的一种或两种以上；
原料化合物2的结构如下，
R1选自碳原子数为1-4的烷基，碳原子数为1-3的烷氧基或苯基，其中，苯基上连有氟、氯、溴中的一种或两种以上；
R2选自碳原子数为1-4的烷基，苯基，呋喃基，噻吩基，其中，苯基上连有甲基、甲氧基、氟、氯中的一种或两种以上；
所述氧化剂为醋酸碘苯、三氟乙酸碘苯、苯醌和过硫酸钾中的一种或两种以上。
2.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：
2-亚胺基恶唑1和原料化合物2中，R1选自甲基，甲氧基，乙氧基或苯基，苯基上连有氟、氯、溴中的一种或两种以上；R2选自甲基，叔丁基，苯基，呋喃基，噻吩基，苯基上连有甲基、甲氧基、氟、氯中的一种或两种以上。
3.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：
所述碱性条件为在反应中加入碱，碱为醋酸钠、醋酸钾、碳酸钠、碳酸钾、磷酸钾和氢化钠中的一种或两种以上，反应溶剂为1,4-二氧六环、甲苯、二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺和甲醇中的一种或两种以上；
化合物2与碱的摩尔比为1:1-1:5；化合物2与氧化剂摩尔比为1:1-1:5。
4.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：
反应时间为0.5-8小时；反应温度为0-120℃；反应结束后分离纯化，得到2-亚胺基恶唑衍生物1。
5.按照权利要求3所述的合成方法，其特征在于：化合物2反应的氧化剂为醋酸碘苯，化合物2与醋酸碘苯的摩尔比为1:1-1:2。
6.按照权利要求3所述的合成方法，其特征在于：化合物2反应的碱为碳酸钾，化合物2与碳酸钾的摩尔比为1:1-1:3。
7.按照权利要求3所述的合成方法，其特征在于：化合物2反应在二氯甲烷中进行。
8.按照权利要求1所述的合成方法，其特征在于：化合物2于反应体系中的摩尔终浓度为0.05-1.0M。
9.按照权利要求4所述的合成方法，其特征在于：化合物2反应的反应时间为1-5小时；温度为30-100℃。
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