[发明专利]吡唑类衍生物、合成方法及其应用

权利要求书

1.一种吡唑类衍生物，其特征在于，其结构如通式(Ⅰ)所示：

其中，R选自甲基、卤素或者甲基卤化物中的一种或两种；R₁选自噻吩基、C₁-C₃烷基取代噻吩基、苯基、卤素取代苯基、吡啶基或C₁-C₃烷基取代吡啶基中任意一种。

2.根据权利要求1所述的吡唑类衍生物，其特征在于：R选自邻位、对位、间位取代的甲基、氢、氯、溴、碘或三氟甲基中的一种或两种；R₁为2-甲基取代噻吩-5-基、4-苯基、4-氯苯基或2-甲基吡啶-5-基。

3.根据权利要求1所述的吡唑类衍生物，其特征在于：通式(Ⅰ)所示化合物为：

(E)-4-((5-甲基噻吩-2-基)亚甲基)-1-(间溴苯基)吡唑烷-3,5-二酮；

(E)-4-((5-甲基噻吩-2-基)亚甲基)-1-((3-甲基)-苯基)吡唑烷-3,5-二酮；

(E)-4-((5-甲基噻吩-2-基)亚甲基)-1-(邻氯苯基)吡唑烷-3,5-二酮；

(E)-4-((5-甲基噻吩-2-基)亚甲基)-1-((2,4-二氯)-苯基)吡唑烷-3,5-二酮；

(E)-4-((5-甲基噻吩-2-基)亚甲基)-1-苯基吡唑烷-3,5-二酮；

(E)-4-((5-甲基噻吩-2-基)亚甲基)-1-(4-碘苯基)吡唑烷-3,5-二酮；

(E)-1-(3-氟苯基)-4-(4-甲基亚苄基)吡唑烷-3,5-二酮；

(E)-1-(3-氟苯基)-4-(4-氯亚苄基)吡唑烷-3,5-二酮；

(E)-1-(3-氟苯基)-4-亚苄基吡唑烷-3,5-二酮；

(E)-1-((3-氟甲基)苯基)-4-(4-甲基亚苄基)吡唑烷-3,5-二酮；

(E)-1-(2-氯-4--氟苯基)-4-(4-甲基亚苄基)吡唑烷-3,5-二酮；

(E)-1-(2-溴苯基)-4-(4-甲基亚苄基)吡唑烷-3,5-二酮。

4.根据权利要求1-3之一所述的吡唑类衍生物的合成方法，其特征在于，具体步骤如下：

(1)向反应器中加入摩尔比为1:1～1:1.5的R取代的苯肼盐酸盐和丙二酸，加入PCl₃，加入四氢呋喃加热回流至反应完全，得到吡唑酮中间体；

(2)按吡唑酮中间体和芳醛R₁-CHO按摩尔比1:1～1:1.5加入反应器，无水乙醇为溶剂，加热回流反应完全；

(3)反应结束后，冷却过滤得吡唑类衍生物；其反应方程式如下所示：

其中：R选自甲基、卤素或者甲基卤化物中的一种或两种，R₁选自噻吩基、C₁-C₃烷基取代噻吩基、苯基、卤素取代苯基、吡啶基或C₁-C₃烷基取代吡啶基中任意一种。

5.根据权利要求1-3之一所述吡唑类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。