[发明专利]发色团修饰的脱氧核苷亚磷酰胺单体化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510836634.5 | 申请日： | 2015-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN105348343B | 公开（公告）日： | 2019-01-04 |
| 发明（设计）人： | 汤新景;李鹏飞;王志轩 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;C07H1/00;C07H21/04;C07F9/22;C07F9/576;C09K11/06;C12Q1/6827;C12N15/11 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100871*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 发色团 修饰 脱氧 核苷 亚磷酰胺 单体 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种制备发色团修饰的脱氧核苷亚磷酰胺单体化合物的方法，其特征在于，所述发色团修饰的脱氧核苷亚磷酰胺单体化合物为式Ⅰ所示结构的化合物：
其中，所述Base选自胸腺嘧啶、胞嘧啶、鸟嘌呤或腺嘌呤；R1选自芘，苝或萘酰胺；DMTr为对二甲氧基三苯甲基；
当R1为芘时，R2为异丙基；R3为异丙基；n为1；
当R1为苝时，R2为异丙基；R3异丙基；n为3；
当R1为萘酰胺时，R2为异丙基；R3为异丙基；n为2；
其制备方法，包括：
(1)在无水、无氧环境和氮气保护下，将芘甲醇与双二异丙基氨基氯化磷反应，得到芘修饰的亚磷中间体；(2)在无水、无氧环境、氮气保护和催化剂存在的条件下，将芘修饰的亚磷中间体和DMT保护的脱氧核苷反应，得到芘修饰的脱氧核苷亚磷酰胺单体化合物；
或者：(1)在无水、无氧环境和氮气保护下，将苝丙醇与双二异丙基氨基氯化磷反应，得到苝修饰的亚磷中间体；(2)在无水、无氧环境、氮气保护和催化剂存在的条件下，将苝修饰的亚磷中间体和DMT保护的脱氧核苷反应，得到苝修饰的脱氧核苷亚磷酰胺单体化合物；
或者：(1)在无水、无氧环境和氮气保护下，将N，N-二甲胺基萘酰胺基乙醇与双二异丙基氨基氯化磷反应，得到萘酰胺修饰的亚磷中间体；(2)在无水、无氧环境、氮气保护和催化剂存在的条件下，将萘酰胺修饰的亚磷中间体和DMT保护的脱氧核苷反应，得到萘酰胺修饰的脱氧核苷亚磷酰胺单体化合物；
所述催化剂为四氮唑；
所述萘酰胺的结构式为
2.按照权利要求1所述的方法，其特征在于，所示发色团修饰的脱氧核苷亚磷酰胺单体化合物的中间体为式Ⅷ或式Ⅸ所示：
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