[发明专利]阿德福韦酯水杨酸共晶及其制备方法和组合物在审
申请号: | 201510846350.4 | 申请日: | 2015-11-26 |
公开(公告)号: | CN105367602A | 公开(公告)日: | 2016-03-02 |
发明(设计)人: | 陈嘉媚;林瑞珍;孙朋杰;鲁统部 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07F9/6561 | 分类号: | C07F9/6561;C07C65/10;C07C51/43;A61K31/675;A61K31/60;A61P31/12 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人: | 胡辉;许飞 |
地址: | 510275 *** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 阿德福韦酯 水杨酸 及其 制备 方法 组合 | ||
1.阿德福韦酯水杨酸盐,由阿德福韦酯与水杨酸按1:1的摩尔比结合而成。
2.根据权利要求1所述的阿德福韦酯水杨酸盐,其特征在于:其X射线粉末衍射在衍射角度2θ为:4.9±0.2、6.9±0.2、9.9±0.2、11.5±0.2、12.6±0.2、13.8±0.2、15.2±0.2、15.8±0.2、17.8±0.2、20.5±0.2、20.9±0.2、23.2±0.2、24.8±0.2、26.0±0.2、26.6±0.2时具有特征峰,其晶胞参数为:a=12.7057(3)?,b=6.8697(2)?,c=35.3932(12)?,α=90°,β=95.414(3)°,γ=90°,V=3075.49(16)?3,空间群为P21/c。
3.一种药用组合物,其活性成份为权利要求2所述的阿德福韦酯水杨酸盐。
4.权利要求2所述阿德福韦酯水杨酸盐在制备抗病毒药物中的应用。
5.权利要求2所述阿德福韦酯水杨酸盐的制备方法,包括如下步骤:
1)0~50℃下,将水杨酸与阿德福韦酯加入有机溶剂中;或先将水杨酸溶于有机溶剂中,之后加入阿德福韦酯;
2)充分搅拌,结晶,收集所得结晶性粉末,减压干燥即得到阿德福韦酯水杨酸盐。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:水杨酸与阿德福韦酯的摩尔比为(0.5~3):1。
7.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:有机溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、乙酸乙酯、丙酮、乙腈。
8.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:搅拌的时间不少于10min。
9.根据权利要求8所述的制备方法,其特征在于:搅拌的时间为30min~4h。
10.根据权利要求5~9任意一项所述的制备方法,其特征在于:有机溶剂的使用量为水杨酸与阿德福韦酯总质量的2~10倍。
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